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本专利申请涉及一种三价金属催化剂催化的N‑(1‑芳基乙烯基)酰胺与多种硼试剂的多次脱氢、1,1‑双官能团化反应，得到多取代噁唑化合物，进而实现了COX‑2抑制剂的位点多样性合成。具体的，在惰性溶剂条件下，通过三价金属催化剂与银盐氧化剂的共同促进下，经弱配位导向的策略，实现烯胺作为易转化的“无痕”导向基促进烯烃的多次脱氢、1,1‑双官能团化反应。这种方法具有较好的区域选择性和化学选择性，值得注意的是，本专利申请报道了首例二级烷基硼试剂参与的铱催化碳氢键活化反应，该转化的底物适用范围广，不仅能够烷基、烯基、芳基硼试剂，吡啶等具有强配位作用的硼试剂也能作为反应底物参与到多取代噁唑的构建当中，该专利申请人实现了区域多样性构建COX‑2抑制剂衍生物，该方法还可将丙磺舒等药物分子简捷转化为COX‑2抑制剂的类似物。

本申请涉及一种过渡金属催化的N‑(1‑芳基乙烯基)酰胺通过多次交叉脱氢偶联策略，构建全取代5,5’‑联噁唑化合物。具体的，在惰性溶剂条件下，通过过渡金属催化剂与银盐氧化剂的共同促进下，实现烯烃的多次脱氢1,1‑双官能团化。这种方法具有较好的区域选择性和化学选择性，值得注意的是，本申请报道了首例过渡金属催化的基于多次脱氢环化策略简捷构建全取代5,5'‑联唑类化合物骨架，该转化的底物适用范围广，官能团耐受性强。该申请人还实现了对丙磺舒等药物分子的修饰。进一步地，我们对所获得的5,5’‑联噁唑分子进行了荧光测试，其荧光量子产率达到83.14％，表明了该类新型骨架在发光材料方面具有极大的应用潜能。

本发明公开了一种合成2，5‑二取代恶唑化合物的制备方法，以N‑（炔丙基）芳基酰胺和芳基酰氯由三价铁化合物催化发生环化偶联的串联反应，一步法生成一系列恶唑化合物，收率83%~95%。本方法操作简单，原料和试剂简单，反应产率较高，避免了传统方法前体制备麻烦，催化剂昂贵、条件苛刻的缺点，产物易分离纯化，适用于多种取代的恶唑类化合物。