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本发明公开了一种2‑芳基噁唑啉酰胺化合物的合成方法，包括以下步骤：向反应容器中依次加入2‑噁唑啉基苯胺、芳基碘化物、碱、金属钯化合物、有机溶剂，室温搅拌下通入CO气体10～15min，然后将反应体系密封升温至80～100℃后反应10～15小时，反应结束后旋蒸浓缩和色谱分离得到2‑芳基噁唑啉酰胺化合物。2‑芳基噁唑啉酰胺化合物为通式I所示化合物：通式中R为氢、烷基、‑OMe、‑CF3或卤素。本发明合成步骤简便、CO作为起始物廉价易得、且具有较好的产率与底物普适性，在大多数情况下产率都大于90％。本方法提供的2‑芳基噁唑啉酰胺化合物在有机合成尤其是双齿导向基策略辅助的惰性C‑H键活化领域有着非常广泛的应用。