本说明公开了一种5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法,碳二酰亚胺和重氮化合物在碱的作用下,在溶剂中反应得到5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物。本发明方法在非金属条件下,以高的产率一步得到不同取代的5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物。本发明提供了一种新的制备技术路线。而且本发明制备方法所涉及的反应经济性较高,避免了昂贵的金属催化剂;过程简洁,反应条件温和,不需要严格的无水无氧条件,可操作性强;底物普适性高,环境友好。
📄 2020107674335
📂 C07D249_06
👤 烟台大学
📅 2020-08-03
一种制备式(II)所示1‑芳基‑4‑取代‑1,2,3‑三唑类化合物的方法,所述方法为:将芳基硼酸(1)、NaN3、非均相铜催化剂、溶剂水混合,于25~60℃下搅拌反应4~8h,TLC监测至芳基硼酸(1)完全转化后,用N2置换反应体系中的空气,加入端炔烃(2),N2保护下于40~80℃下反应6~10h,之后反应液经后处理,得到产物(II);本发明以Cu@SBA‑15‑PTAA为催化剂,在不需要额外添加还原剂的作用下,通过一锅Chan‑Lam/Click串联法制备了系列1‑芳基‑4‑取代‑1,2,3‑三唑类化合物,开发的催化方法绿色、安全、经济、三废量小,并且目标产物收率高,底物适用范围广;
📄 2019108116117
📂 C07D249_06
👤 浙江工业大学
📅 2019-08-30
本发明公开了含有1,2,3‑三氮唑基团的粉背蕨酸衍生物及其制备方法和应用,属于医药化工领域,本发明以粉背蕨酸为底物,首先在缩合剂作用下,与炔丙胺反应得到中间体N‑炔丙基粉背蕨酰胺,之后与叠氮化合物发生点击反应合成一系列含有1,2,3‑三氮唑的粉背蕨酸衍生物。对所得的粉背蕨酸衍生物,测试了它们对五种常见癌细胞系的细胞毒性。结果表明,大部分化合物对五种癌细胞系均表现出明显的抗增殖活性,同时有部分化合物在10μM浓度下,即可对5种癌细胞系均可达到半数以上的抑制率。本发明合成过程简易快捷,合成效率高,是继胺化之后对粉背蕨酸结构改造合成新化合物的另一种有效途径,合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
📄 202210687938X
📂 C07D249_06
👤 安徽工业大学
📅 2022-06-16
本发明涉及用于铜离子检测的荧光探针及其制备方法和应用,该类荧光探针的合成方法为:以1,2‑苯二胺为原料反应,反应结束后减压蒸除溶剂,剩余物经过柱层析分离,得到苯并三唑,接着苯并三唑再与RX(CH3I、BnCl、BnBr)在碱性条件下进行氨基衍生反应生成苯并三唑类衍生物3a:2‑(2H‑1,2,3‑苯并三唑‑2‑基)‑N‑苄基苯胺、3b:2‑(2H‑1,2,3‑苯并三唑‑2‑基)‑N‑甲基苯胺、3c:2‑(2H‑1,2,3‑苯并三唑‑2‑基)‑N,N‑二苄基苯胺。本发明的合成方法简单、高效,且氨基衍生反应过程中无需催化剂,极大地节约了经济成本。最终合成的苯并三唑类衍生物可对二价铜离子进行快速检测,且选择性好、抗干扰能力强,可广泛用于检测二价铜离子。
📄 2022102578824
📂 C07D249_06
👤 三峡大学
📅 2022-03-14
本发明公开了一种5‑三氟甲基取代的1,2,3‑三氮唑化合物的制备方法,包括如下步骤:将碳酸铯、分子筛,三氟乙基亚胺酰氯以及重氮化合物加入到有机溶剂中,于50~70℃反应8~16小时,反应完全后,后处理得到所述的5‑三氟甲基取代的1,2,3‑三氮唑化合物。该制备方法条件温和,操作简单,起始原料廉价易得,反应效率高,可扩大至克级反应,还可以通过底物设计合成出不同位置多样化取代的带三氟甲基的1,2,3‑三氮唑化合物,便于操作的同时拓宽了此方法的应用性。
📄 2021102984908
📂 C07D249_06
👤 浙江理工大学
📅 2021-03-19
本发明涉及一种4,5‑二杂芳基取代三唑化合物及其制备方法与应用,所述4,5‑二杂芳基取代三唑化合物的结构为其中X选自O或S。本发明所述4,5‑二杂芳基取代三唑化合物对棉铃虫显示出较好的抗虫活性。
📄 2018115082549
📂 C07D249_06
👤 扬州工业职业技术学院
📅 2018-12-10