本发明提供一种奥拉帕尼与富马酸共晶晶型α及其制备方法与应用，本发明的奥拉帕尼与富马酸共晶晶型α具备高的口服生物利用度且其引湿性低、稳定性高、可压片性好，可以开发疗效更好、副作用更小的奥拉帕尼改良型制剂。本发明的奥拉帕尼与富马酸共晶晶型α的制备方法工艺简单，结晶过程易于控制，重现性好，适用于工业化生产，在制备预防和/或治疗癌症的药物中具有广阔的应用前景。
📄 2021109256225
📂 C07D237_32
👤 天津理工大学
📅 2021-08-12
本发明公开了一种奥拉帕尼与马来酸共晶及其制备方法。该共晶中奥拉帕尼与马来酸的摩尔比为1∶1，该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为5.1±0.2°、9.8±0.2°、13.7±0.2°、16.0±0.2°、17.7±0.2°、20.0±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶制备方法工艺简单，结晶过程易于控制，重现性好，适用于工业化生产。这种共晶较奥拉帕尼自由碱具有较大的表观溶解度，有利于提高奥拉帕尼的口服吸收效率。
📄 2020107086672
📂 C07D237_32
👤 天津理工大学
📅 2020-07-22
本发明公开了一种奥拉帕尼与尿素共晶及其制备方法。该共晶中奥拉帕尼与尿素的摩尔比为1∶2，该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为6.4±0.2°、14.3±0.2°、15.0±0.2°、18.6±0.2°、19.2±0.2°、24.3±0.2°、24.8±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶制备方法工艺简单，结晶过程易于控制，重现性好，适用于工业化生产。这种共晶较奥拉帕尼自由碱具有较大的表观溶解度，有利于提高奥拉帕尼的口服吸收效率。
📄 2020106541603
📂 C07D237_32
👤 天津理工大学
📅 2020-07-09
本发明公开了含有奥拉帕尼的共无定形物及其制备方法和药物组合物，共无定形物由奥拉帕尼与非甾体抗炎药物结合而成；所述共无定形物中的非甾体抗炎药包括组分A：双氯芬酸或其可药用的盐；组分B：布洛芬或其可药用的盐；组分C：氟比洛芬或其可药用的盐；组分D：酮洛芬或其可药用的盐；组分E：吲哚美辛或其可药用的盐。本发明所涉及的奥拉帕尼与非甾体抗炎药共无定形具有一种或多种有优势，包括溶解度显著提高、溶出速度显著提高、长期条件下3个月物理稳定良好、抗肿瘤活性显著提高。因此，奥拉帕尼与非甾体抗炎药共无定形有望成为新的复方固体制剂来治疗相关癌症。
📄 2023105193832
📂 C07D237_32
👤 江苏海洋大学
📅 2023-05-10
本发明公开了一种奥拉帕尼的连续合成方法，包括如下步骤：以2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3，4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸为原料，依次经酸活化反应、选择性单酰化反应、酰胺化反应，经后处理得到目标产物奥拉帕尼。本发明通过缩合剂直接实现哌嗪环的选择性单酰化，不需对哌嗪氨基进行保护，减少了反应步骤，反应试剂的消耗等，符合低碳经济的理念，整个反应采用连续化反应，实现高效、绿色连续化生产，制备的奥拉帕尼纯品的HPLC纯度在99％以上，优选为在99.6％以上。
📄 2023104469027
📂 C07D237_32
👤 皖西学院
📅 2023-04-23
本发明公开了一种奥拉帕尼药物共晶及其制备方法和应用，以奥拉帕尼作为活性药物成分，以山奈酚为前驱体，通过分子间氢键形成的奥拉帕尼‑山奈酚共晶；或以奥拉帕尼作为活性药物成分，以槲皮素为前驱体，通过分子间氢键形成的奥拉帕尼‑槲皮素共晶。本发明通过选择适宜的前驱体与奥拉帕尼形成奥拉帕尼药物共晶，使其在继承奥拉帕尼药理活性的同时，溶解速率得到显著降低，从而延长药物半衰期，控制体内血药浓度水平及其波动范围，维持体内血药浓度于有效PARP酶抑制水平的长期稳态，减少用药后的毒副作用，这为奥拉帕尼在医药领域的广泛应用提供了更广阔的空间。
📄 2022108101630
📂 C07D237_32
👤 江苏海洋大学
📅 2022-07-11
本发明公开了一种4‑取代酞嗪酮衍生物的制备方法及应用，属于有机合成领域。所述方法为：(1)将N1，N2‑二甲氧基‑N1，N2‑二甲基邻苯二甲酰胺类物质与含格式试剂在有机溶剂中混合反应一段时间；(2)再将步骤(1)得到的产物与水合肼混合，并在醇类溶剂中加热后得到4‑取代酞嗪酮衍生物。本发明的第一步反应不需要零度以下的低温，对反应当量比和滴加顺序没有严格要求，没有过度反应的中间产物生成，中间产物易提纯，且反应对底物的适用范围广，使得本发明的工艺更容易实现工业化生产，得到的产物在制备抗组胺药物、抗癌药物、合成金属有机化合物的配体以及合成聚芳醚的单体上有广泛的应用。
📄 2021108171997
📂 C07D237_32
👤 安徽工业大学
📅 2021-07-20
柿子坊 · 知识产权运营
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