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本发明涉及不对称脲类治疗性化合物技术领域，且公开了一种不对称脲类小分子化合物以及衍生物的制备方法及应用。所述不对称脲类小分子化合物以及衍生物的制备方法，包括以下步骤：将化合物A、乙二胺、叔丁醇混合搅拌，加入Na2CO3和I2，加热反应，反应产物混合物经纯化，得到硝基化合物；将硝基化合物溶解，加入钯炭，反应，反应产物混合物经过滤，蒸发，得到胺类化合物；在胺类化合物、三乙胺的N,N‑二甲基甲酰胺溶液中加入相应的异氰酸酯，加热反应，反应产物混合物经纯化，得到不对称脲类小分子化合物以及衍生物。本发明提供了一类结构新颖的、具有杀巴贝斯虫的效果不对称脲类小分子化合物以及衍生物。