本发明公开了一种布比卡因及其中间体(S)‑2‑哌啶甲酸的制备方法，中间体(S)‑2‑哌啶甲酸以式(I)所示的(R)‑4‑苄基‑2‑噁唑烷酮为手性辅助剂，经酰胺化、不对称烷基化、水解、环合、脱辅助基制得；以制得的(S)‑2‑哌啶甲酸为原料进而制得局部麻醉药物(S)‑布比卡因。本发明利用廉价易得的有机原料，具有操作简便、反应条件温和、立体选择性好、收率高等优点。
📄 2021102145880
📂 C07D211_60
👤 浙江工业大学
📅 2021-02-25
一种(S)-2-哌啶甲酸的制备方法：在路易斯酸催化下，L-樟脑磺酰胺(I)与二苯基亚胺酯(II)发生缩合反应，生成化合物(III)；化合物(III)与化合物(IV)经强碱作用下的不对称烷基化、酸性条件下的亚胺水解、分子内环合“一锅法”制得化合物(V)；化合物(V)在碱性条件下脱去手性辅助基，得到目标化合物(S)-2-哌啶甲酸(TM)；本发明方法总共经过三步就可以得到目标产物，该法具有原料价廉易得、路线简短、收率高、立体选择性好等优点，目前(S)-2-哌啶甲酸为诸多药物的重要手性中间体，具有良好的市场前景；
📄 2020107211403
📂 C07D211_60
👤 浙江工业大学
📅 2020-07-24
本发明公开了一种阿维巴坦中间体(2S,5R)‑苄氧氨基‑哌啶‑2‑甲酸的制备方法，所述的方法为：选取价廉易得的L‑樟脑磺酰胺为手性辅助基，以二苯基亚胺酯和高烯丙基卤化物为主要起始原料，经酰胺化、不对称烷基化、脱保护、分子内碘代环合、N‑烃化和水解制得阿维巴坦中间体。本发明所述的原料价廉易得、路线简短、收率高、立体选择性好，式(II)所示的二苯基亚胺酯与三甲基铝形成络合物，可以提高樟脑磺内酰胺中氨基的亲核能力，减少副产物的产生。具有良好的市场前景。
📄 2022117343075
📂 C07D211_60
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-31
本发明公开了一种卡因类药物中间体(S)‑2‑哌啶甲酸的制备方法，具体包括如下步骤：a)将5‑氯戊醛、L‑苯甘胺醇和三甲基氰硅烷在催化剂A的作用下进行一锅法反应得到式(I)所示的化合物；所述的催化剂A为二碘化镁、二溴化镁、高氯酸镁；(b)式(I)所示的化合物催化氢化反应得到式(II)所示的(S)‑2‑氰基哌啶；(c)式(II)所示的化合物水解得到式(III)所示的(S)‑2‑哌啶甲酸。该制备方法利用廉价易得的有机原料，具有操作简便、反应条件温和、立体选择性好、收率高等优点。
📄 2021102071891
📂 C07D211_60
👤 浙江工业大学
📅 2021-02-23
本发明提供一种阿伐可泮中间体（式I化合物），该化合物可以作为阿伐可泮原料或中间体以合成阿伐可泮。本发明还提供阿伐可泮中间体式I化合物的制备方法，经过3步反应得到目标产物阿伐可泮中间体式I化合物，整个路线设计新颖，避免了现有技术采用的手性拆分过程，实用性较强，且收率高，反应速度快，副产物少，非常适合工业化应用。
📄 2021114803000
📂 C07D211_60
👤 重庆医科大学
📅 2021-12-06
柿子坊 · 知识产权运营
柿子坊知识产权运营平台