本发明公开了咔唑甲基苯基醚类衍生物、其制备方法和应用，咔唑甲基苯基醚类衍生物的结构如通式I或II所示：#imgabs0#目前靶向PD‑L1蛋白的小分子化合物，多数是以联苯结构为母核，本发明专利中的咔唑甲基苯基醚类衍生物在化合物结构骨架上进行了突破，结构更为新颖，创新性更强，同时化合物Z8、Z9也显示出较好的生物活性。因此这一系列的咔唑甲基苯基醚类衍生物具备更高的开发潜力和研究价值。
📄 2023105518374
📂 C07D209_86
👤 浙江工业大学
📅 2023-05-17
本发明涉及有机合成技术领域，公开了一种树枝状咔唑类衍生物及其制备方法与应用。本发明通过结构设计，提供了一种树枝状咔唑类衍生物，其具有丰富的活性位点，在聚合过程中具有较高的聚合度，构筑得到交联结构的导电聚合物薄膜，具有优异的电化学和热力学稳定性，同时，该导电聚合物薄膜具有疏松的表面形貌，电解质离子易于在导电聚合物材料中嵌入与脱出，聚合物薄膜的电致变色性质与储能性质好。
📄 2023105150076
📂 C07D209_86
👤 浙江工业大学
📅 2023-05-09
本发明的目的是针对于现有的咔唑基1，2‑乙二酮衍生物的合成技术存在的不足，提供了一种1‑(9‑咔唑基)‑2‑苯基‑1，2‑乙二酮衍生物的合成方法，属于有机化合物合成技术领域。该方法采用铜催化剂，以R1‑取代咔唑(II)与R2‑取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料，于有机溶剂中，在60‑100℃条件下，经4～8小时的双羰基化反应直接制备1‑(9‑咔唑基)‑2‑苯基‑1，2‑乙二酮衍生物。本发明的工艺简单，收率高，成本低，在咔唑环的取代位置为NH‑；制备产品的收率可达92％。
📄 2018100812271
📂 C07D209_86
👤 辽宁科技大学
📅 2018-01-29
本发明公开了一类咔唑基Schiff碱及其制备的方法：向研钵中加入配方量的3‑甲酰基‑9‑烷基咔唑（A）和肼基二硫代甲酸甲（苄）酯（B）充分混合，再加入配方量的对甲基苯磺酸（C）于室温研磨反应5 min；然后将研钵置于烘箱中在60℃保温1h后，将产物冷却、洗涤、抽滤、干燥，得到粗品。粗品通过无水乙醇重结晶得到纯品，产率可达90%以上；其中，A:B:C为1:1.2:1.2。本发明方法具有：反应设备简单、催化剂可重复使用、绿色、高效等特点。本发明还对该类化合物的抑菌性进行研究，实验表明该类化合物在药物中间体、抗菌药物等领域具有很好的应用前景。
📄 2018111217759
📂 C07D209_86
👤 陕西科技大学
📅 2018-09-26
本发明提供了一种3-羟甲基-9-取代咔唑的制备方法。于干燥的100mL三口烧瓶中，冰盐浴冷却下依次加入A mL DMSO、B mol多聚甲醛、C mol乙醇钠、D mL无水乙醇，搅拌,固体溶解后，快速滴入E mol N-烷基咔唑的DMSO溶液，A:E=(100~300):1，C:D=1:8,B:C:E=1:1.5:1，反应3 min后用几滴浓盐酸终止反应。然后加入蒸馏水，有固体析出，抽滤、水洗、干燥即得粗产品。粗品用无水乙醇重结晶得纯品3-羟甲基-9-取代咔唑。本发明操作简单，反应时间短，产品纯度高，产率高，反应条件温和、安全环保，对该类化合物的合成及发展有重要意义。
📄 2019101607546
📂 C07D209_86
👤 陕西科技大学
📅 2019-03-04
本发明公开了一种2‑取代基‑3‑(9‑烷基‑9H‑咔唑‑3‑基)丙烯腈类化合物，制备方法为：在研钵中，依次加入配方量的3‑甲酰基‑N‑取代基咔唑（A）、固体碱（B）和吸水剂（C），均匀混合后，再加入配方量的3‑取代丙腈（D），迅速研磨混合，TLC监测至反应结束；向反应体系中加入冰浴后的无水乙醇洗涤、抽滤、干燥得到粗品；粗品用无水乙醇重结晶，产率可达60%以上；其中，A:B:C:D为1：（1~1.2）：（1~1.2）：（1~4）。本发明操作简单，所用固相研磨法，设备要求低，反应时间大大缩短，产品纯度较高。本发明还对该类化合物的荧光性进行研究，实验表明该类化合物对在荧光领域具有一定的应用前景。
📄 2019102035879
📂 C07D209_86
👤 陕西科技大学
📅 2019-03-18
本发明公开了一种制备（E）1‑氰基‑1‑取代‑2‑（9‑烷基‑咔唑‑3‑）基‑乙烯的方法。于干燥的三口烧瓶中加入A mol的氯化胆碱，B mol的尿素，80℃搅拌得低共熔溶剂，然后加入Cmol 3‑甲酰基‑9‑烷基咔唑、Dmol活性亚甲基化合物，于80℃进行反应，TLC监测直至反应完全。反应结束后，将反应混合物倒入水中，析出固体，抽滤，水洗，得产物。滤液经回收可重新获得低共熔溶剂。本发明操作简单，产率高，产品纯度高，反应时间短，后处理简单，且低共熔溶剂可回收循环使用，绿色环保，成本低廉，对该类化合物的合成和发展具有重要的意义。
📄 2020101212277
📂 C07D209_86
👤 陕西科技大学
📅 2020-02-26
本发明公开了一种低共熔溶剂中制备（E）1‑（9‑烷基‑咔唑‑3‑）‑丙烯酸的方法。于向干燥的三口烧瓶中加入A mol氯化胆碱，B mol尿素，80℃搅拌得低共熔溶剂，然后加入C mol 3‑甲酰基‑9‑烷基咔唑，D mol丙二酸，于80℃进行反应，TLC监测直至反应完全。反应结束后，将反应液倒入水中，析出固体，抽滤，水洗得（E）1‑（9‑烷基‑咔唑‑3‑）‑丙烯酸；水相经回收可重新获得低共熔溶剂。本发明无需有机溶剂，操作简单，产率高，产品纯度高，反应时间短，后处理简单，且低共熔溶剂可回收循环使用，绿色环保，成本低廉，对该类化合物的合成和发展具有重要的意义。
📄 2020101216723
📂 C07D209_86
👤 陕西科技大学
📅 2020-02-26
本发明提供了一种以咔唑Schiff碱为识别受体的多离子差异性检测荧光探针的合成方法。于干燥的玻璃研钵中加入A mol 3‑甲酰基‑9‑烷基咔唑，B mol肼基二硫代甲酸酯和C mol对甲基苯磺酸，在室温下研磨，TLC监测至反应完全。将混合物用水洗至中性，过滤，干燥得粗品。粗品经无水乙醇重结晶得纯品，即得到含咔唑基Schiff碱荧光探针。本发明操作简单，高效，经济，绿色，环保，成本低。这类探针可实现以下的技术效果：高选择性地识别Fe3+和Cu2+离子；可以对Fe3+和Cu2+离子实现多离子差异性响应；可以实现对Cu2+和Fe3+离子的快速检测；以及具有良好的抗干扰能力。
📄 2020105480621
📂 C07D209_86
👤 陕西科技大学
📅 2020-06-16
本发明公开了一种制备含咔唑基查尔酮的方法：向反应容器中加入配方量的取代丙烯酸（A）和五氯化磷（B），室温反应30min；然后加入配方量的N-取代基咔唑（C）溶液及Lewis酸（D），缓慢升温至回流温度，至反应结束；向反应体系中加入适量的水，搅拌均匀后静置分液，洗涤，蒸干，得到粗品；重结晶得到纯品，产率可达80%以上；其中，A:B:C:D为1：（1~2）：（1.1~1.2）：（1.2~1.5）。本发明还公开了一类含咔唑基查尔酮类化合物。利用本发明方法能够高效率、高产率、高纯度的制备该类化合物。本发明还对该类化合物的抑菌性进行研究，实验表明该类化合物在药物中间体、抗菌药物等领域具有很好的应用前景。
📄 2017108184666
📂 C07D209_86
👤 陕西科技大学
📅 2017-09-12
本发明公开了一种质子和氟离子双响应有机荧光材料及其制备方法，其是先以3,6‑二叔丁基咔唑和N‑溴代丁二酰亚胺为原料，制备作为中间产物的1,8‑二溴‑3,6‑二叔丁基咔唑，然后将所得中间产物与4‑氟苯硼酸进行Suzuki偶联反应，生成具有A‑D‑A型分子结构的1,8‑二溴‑3,6‑二叔丁基(4‑氟苯基)‑9H咔唑。本发明所得有机荧光材料可实现对质子和氟离子的荧光猝灭识别响应及定性、定量检测，且其制备方法简便，制备流程简单。
📄 2024109705622
📂 C07D209_86
👤 三明学院
📅 2024-07-19
本发明提供一种以α‑卤代酮和吲哚为原料，在酸性条件下一步反应制备2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的方法。本发明合成步骤少，一步反应即可获得。所用原料便宜易得，布朗斯特酸催化，不需要任何金属催化剂。反应条件简单，不需要无水无氧操作，并且反应在水作为溶剂的条件下也能顺利进行。反应底物范围广，各种吸电基、供电基取代的吲哚都能顺利反应。反应效率高，部分反应几乎可以定量发生得到相应的产物。反应后处理简单，大部分产物都能够直接以盐酸盐的形式从反应混合物里沉淀出来，通过简单的过滤干燥即能得到相应的产物。
📄 2023102654220
📂 C07D209_86
👤 重庆医科大学
📅 2023-03-20
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