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本申请公开的是有机合成技术领域中的一种具有光学活性的高烯丙基胺‑氧化吲哚类化合物的制备方法，其中，所述具有光学活性的高烯丙基胺‑氧化吲哚类化合物具有如下式所示：制备方法具体为通过将金属钯盐、手性膦配体、碱、3‑氨基氧化吲哚和醋酸烯丙酯溶解于有机溶剂中，在手性金属钯配合物的催化下，3‑氨基氧化吲哚与醋酸烯丙酯发生不对称烯丙基化反应，产生具有光学纯度高(高dr和ee)的高烯丙基胺‑氧化吲哚类化合物，产物用简单的柱层析法或色谱法分离，即可分离获得具有光学活性的高烯丙基胺‑氧化吲哚类化合物，该方法反应条件温和，催化剂体系经济，操作简便，所制备得到的手性化合物的光学纯度高。

本发明公开了一种轴手性芳基吲哚化合物及其合成方法，该化合物的化学结构式如式3或式5所示；以式1化合物或式4化合物与式2化合物作为反应原料，用二氯甲烷作为溶剂，加入分子筛，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得；本发明对该类化合物进行了生物活性测试，结果显示其对MCF‑7乳腺癌细胞具有一定的细胞毒活性。本发明的合成方法操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的轴手性吲哚‑萘、吲哚‑苯化合物的光学纯度高，在医药研发领域具有广泛应用。