本发明公开了一种双羟吲哚类化合物及其制备方法与在制备抗菌剂中的应用。本发明提供了一种新的含季碳手性中心3‑烯基双羟吲哚类化合物，使用廉价易得的原料、具有优异的不对称催化性能的C6'取代基为二苯甲基的奎宁衍生物，一步构建同时含有3‑亚甲基取代的羟吲哚和3‑位含有季碳手性中心的羟吲哚两个药效团的全新双羟吲哚结构。经过活性评价发现，Ⅰ‑22化合物对粪肠球菌和鲍曼不动杆菌表现出良好的抑制活性。本发明为新型抗生素开发提供了新的思路。
📄 2023106592878
📂 C07D209_34
👤 浙江工业大学
📅 2023-06-05
本发明涉及一种取代吲哚在中性条件下直接合成取代2‑吲哚酮的方法。该方法如下：室温下依次加入比例为1:1~1:20的有机溶剂和水，然后加入高碘试剂，升温至40~160℃后加入吲哚，反应1~8小时后得到取代2‑吲哚酮类化合物。本发明的主要创新点在于在中性条件下通过吲哚直接氧化合成取代2‑吲哚酮，革除了强酸性试剂的使用，具有原料廉价易得、操作简便、底物普适性好和反应收率较高等优点。
📄 2017111635134
📂 C07D209_34
👤 浙江工业大学
📅 2017-11-21
本发明公开了一种式3所示的氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于：所述合成方法为：氮气氛中，式1所示的N‑烷基‑N‑苯基甲基丙烯酰胺与式2所示的2‑氧代乙酸铯类化合物在溶剂中，在氧化剂存在下以及光照条件下发生反应，反应完成后，反应混合物经分离纯化得式3所示的氧化吲哚类化合物；反应方程式如下。本发明以N‑烷基‑N‑苯基甲基丙烯酰胺与2‑氧代乙酸铯类化合物作为反应底物，能够在不使用光催化剂的情况下快速反应生成氧化吲哚类化合物，能够实现目标产物收率的提高，操作简便，反应条件温和，且整个过程所用原料和溶剂价格低，有利于控制成本。
📄 2024103520711
📂 C07D209_34
👤 浙江工业大学
📅 2024-03-26
本发明涉及一种氧化吲哚类化合物的绿色合成方法，其包括以下步骤，将式（A）的吲哚化合物在混合溶剂或无溶剂条件下，用无机非金属催化剂和无机氧化剂进行氧化重排反应，得到式（B）的氧化吲哚类化合物。本发明的方法通过优化反应条件中的吲哚化合物的结构、氧化剂和催化剂的种类，避免了金属催化剂的使用带来的原料成本升高的问题以及有机氧化剂的使用带来的分离纯化方面的问题，降低了生产成本，且氧化重排反应收率高、分离方便，并具有较好的环保性、简单性、高效性、温和性和低成本经济性。
📄 2021113437825
📂 C07D209_34
👤 台州学院
📅 2021-11-14
本发明公开了一种含有吲哚酮结构的硫酯化合物的制备方法，包括如下步骤：将醋酸钯，三环己基膦，羰基钼、碳酸铯、水、碘代芳烃以及磺酰氯化合物于100℃进行反应24小时，反应完全后，后处理得到所述的含有吲哚酮结构的硫酯化合物。该反应原料廉价易得，底物适用性好，反应效率高，同时以羰基钼既作为羰基来源又作为还原剂，操作简单。此外，该方法以磺酰氯化合物作为硫源，为含有吲哚酮结构的硫酯化合物的构建提供了新的途径。
📄 2022110722422
📂 C07D209_34
👤 浙江理工大学
📅 2022-09-02
本发明公开了基于三氯化铁催化的羟吲哚衍生物的光化学合成方法，涉及化学合成技术领域。首先，在反应容器中加入N‑芳基丙烯酰胺(I)和环烷烃(II)，然后分别加入FeCl3催化剂、添加剂和溶剂，随后将上述混合溶液在搅拌下进行光照反应，即可得到烷基取代的羟吲哚化合物。该发明以廉价的三氯化铁作为催化剂，具有反应成本低的显著优势；直接利用廉价易得的烷烃作为起始原料，省去了底物的预活化步骤，和以往的合成方法相比，具有显著的原子经济性和步骤经济性优势；利用铁盐催化和光照的协同作用，替代有毒有害、易爆炸的化学强氧化试剂，极大地降低了“三废”排放，提升了工艺的安全性，符合绿色合成和安全生产的时代背景。
📄 2022113211185
📂 C07D209_34
👤 安阳工学院
📅 2022-10-26
本发明公开了一种含有吲哚酮或异喹啉‑1,3‑二酮结构的酯类化合物的制备方法，包括如下步骤：将醋酸钯，三(邻甲基苯基)磷，甲酸、醋酸酐、磷酸钾、水、碘代芳烃以及碳酸二甲酯于110℃进行反应24小时，反应完全后，后处理得到所述的含有吲哚酮或异喹啉‑1,3‑二酮结构的酯类化合物。该反应原料廉价易得，底物适用性好，反应效率高。此外，以碳酸二甲酯既作为绿色溶剂又作为反应物，同时以甲酸作为绿色CO来源，使该方法有着良好的应用前景，为含有吲哚酮或异喹啉‑1,3‑二酮结构的酯类化合物的构建提供了新的途径。
📄 2022110717829
📂 C07D209_34
👤 浙江理工大学
📅 2022-09-02
本发明公开了具有α‑葡萄糖苷酶抑制活性的吲哚酮类衍生物及其制备方法与应用，所述吲哚酮类衍生物如式I所示的结构：式中，R为取代或未取代的芳基或杂芳基。该吲哚酮类衍生物能用于制备预防和/或治疗型糖尿病的组合物、药物和保健品。本发明通过化学合成的方法，以5‑氟吲哚酮结构为母核，设计并合成了一系列5‑氟吲哚酮类化合物；同时，通过对其相关的生物活性及构效关系进行了深入探讨，为寻找发现高效低毒的α‑葡萄糖普酶抑制剂类药物先导化合物提供坚实的理论基础。
📄 2020100308499
📂 C07D209_34
👤 五邑大学; 江门市大健康国际创新研究院
📅 2020-01-13
柿子坊 · 知识产权运营
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