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本发明公开了一种阿西美辛的合成方法,步骤是:A、按照专利US4600783制备阿西美辛苄酯;B、将阿西美辛苄酯溶于溶剂中:溶剂为乙腈、甲苯或二氯甲烷其中的一种,加入苄基正离子清除剂:该清除剂为苯甲醚,苯酚或N,N‑二甲基苯胺其中的一种,得到溶液A;C、向溶剂中加入氯化铝,零度下再加入制得的溶液A,常温搅拌;D、反应完毕后,将反应混合物倒入冰水中,搅拌后过滤,得到粗品阿西美辛;E、将得到的粗品阿西美辛,用丙酮和水:体积比为2:1重结晶,真空干燥,得到纯品阿西美辛。方法易行,操作简便,氯化铝的价格低廉,适合规模化制备,不产生脱氯副产物,只需通过一步简单的重结晶就将产品阿西美辛的纯度达到并大于99.8%;不出现重金属残留。
📄 2018104923019 📂 C07D209_28 👤 荆楚理工学院,荆门医药工业技术研究院 📅 2018-05-22
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一种阿西美辛的制备方法

2018104923019 · 荆楚理工学院,荆门医药工业技术研究院
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