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本发明公开了一种α-吲哚甘氨酸衍生物的合成方法，所述合成方法以甘氨酸衍生物和取代吲哚为原料，以乙腈为溶剂，以有机染料孟加拉玫瑰红为光敏催化剂，在室温、空气条件下，经光照一步合成对应的吲哚甘氨酸衍生物。本发明合成方法绿色环保，无需使用有毒的催化剂，同时使用的催化剂廉价且用量很低，从而有效降低了生产成本；其次，操作便捷，无需加热和惰性气体保护，只需要在室温、空气中、光照条件下即可进行反应，能够适用于大规模生产；最后，目标化合物收率高，底物范围广。

本发明属于有机合成领域，涉及(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物，特别是指(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物及其合成方法和应用。按比例称取3‑三氟乙酰基吲哚类化合物、异氰酸酯类化合物、催化剂和溶剂，于20‑40℃条件下搅拌反应15‑60小时，反应结束后，经减压、分离得到(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物。本发明以3‑三氟乙酰基吲哚作为三氟甲基源，通过与异氰酸酯的反应，简便高效的构建了(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物。三氟甲基的引入有效地改善含脱氢色氨酸的环状活性肽的膜通透功能，提升油水分离系数，增强亲酯性和代谢稳定性，提高了含脱氢色氨酸的环状活性肽的生物活性。