本发明公开了如下述式(I)所示的一种吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征在于,以R1-取代吲哚(Ⅱ)与R2-取代苯甲酰甲醛水合物(Ⅲ)为原料,采用铜催化剂,在有机溶剂中,于60~120℃条件下,经6-10小时,进行酰基化反应,即得。本发明采用了较廉价和稳定的铜催化剂,反应体系不需要加入其它氧化剂或添加剂,直接进行酰基化反应,反应条件较为温和,时间短,选择性好,收率高,成本低。
📄 201410131386X
📂 C07D209_12
👤 辽宁科技大学
📅 2014-04-03
本发明公开了一种单质碘促进的烯胺酮环化合成多取代吲哚的方法,该方法以价廉、低毒的单质碘作为促进剂,乙酸铯为碱的条件下,使烯胺酮进行分子内关环生成多取代吲哚。本发明无需使用过渡金属催化剂,无需添加配体,操作简单,反应产物单一,原子经济性高,反应结束后只需将产物经过简单的柱层析分离即可,产物收率高,得到的多取代吲哚具有广泛的生物活性和药用价值。
📄 201810020099X
📂 C07D209_12
👤 陕西师范大学
📅 2018-01-09
本发明提供了一种高效、高选择性合成含不同取代官能团的3‑二芳基甲基取代吲哚类化合物的方法,其采用磷酸作为催化剂,以吲哚类化合物与4‑芳基亚甲基‑2,6‑二烷基‑2,5‑环己二烯‑1‑酮类化合物作为反应底物,反应体系中采用水作为溶剂。该方法的优点:反应溶剂绿色环保,催化剂廉价易得;所得目标产物的选择性接近100%,产率高达90%以上。该方法解决了传统合成3‑二芳基甲基取代吲哚类化合物的反应选择性差、反应步骤繁琐、产率低以及需要用到对环境有害试剂等不足,具有良好的工业应用前景。本发明同时还提供了对应的含不同取代官能团的3‑二芳基甲基取代吲哚类化合物。
📄 2021101297392
📂 C07D209_12
👤 湖南理工学院
📅 2021-01-29
本申请公开了有机化学合成技术领域中的C‑3苄基化吲哚类化合物,其结构式如下:制备时,将不饱和醇、酸催化剂、吲哚类化合物依次与有机溶剂混合,经室温条件反应与后续处理纯化得到C‑3苄基化吲哚类化合物。本发明所用的原料和催化剂廉价易得,操作方法简单,反应条件温和且绿色高效,为C‑3苄基化吲哚类化合物的合成提供一种高效的制备方法。
📄 2025102978267
📂 C07D209_12
👤 遵义医科大学
📅 2025-03-13
一种多重手性元素2‑乙烯基吲哚类化合物及其合成方法,该类化合物的两个非对映异构体化学结构式如式3和式4所示;本发明反应通过改变手性磷酸的种类,分别合成了多重手性元素2‑乙烯基吲哚类化合物式3和式4;合成方法为:以2‑乙烯基吲哚和邻羟基苄醇为反应原料加入到有机溶剂中,在手性磷酸的催化下以及0‑50℃条件下搅拌反应,纯化即制得。本发明合成的多重手性元素2‑乙烯基吲哚类化合物,通过抗肿瘤活性测试,显示该类化合物对人体肝癌细胞Hep G2和人体前列腺癌细胞PC‑3具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性。反应条件较为常规,通过改变催化剂种类获得不同非对映选择性的产物,反应过程温和,适宜工业化大规模生产。#imgabs0#
📄 2024101482804
📂 C07D209_12
👤 江苏师范大学
📅 2024-02-02
本发明公开了一种轴手性吲哚‑萘类化合物及其制备方法,该轴手性吲哚‑萘类化合物的化学结构如式9所示;以式7化合物与式8化合物作为反应原料,以1,1,2,2‑四氯乙烷和对二甲苯的混合溶液作为溶剂,加入分子筛,在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应,TLC跟踪反应至完全,过滤、浓缩、纯化即制得,本发明制备轴手性吲哚‑萘类化合物的方法,是一类有机小分子催化下的不对称加成反应,从消旋的原料出发,一步构建出轴手性吲哚‑萘结构,操作简便、反应条件温和、原料经济易得,且制备得到的轴手性吲哚‑萘类化合物的光学纯度高。本发明制备得到的轴手性吲哚‑萘类化合物有望在不对称催化领域得到广泛应用。
📄 2019107777061
📂 C07D209_12
👤 江苏师范大学
📅 2019-08-22
本发明公开了一种以N‑(2‑甲基烯丙基)‑乙酰芳胺化合物和脂肪酮为原料合成3‑(3‑氧代烷基)取代N‑乙酰基吲哚啉化合物的方法。首次实现了3‑(3‑氧代烷基)取代N‑乙酰基吲哚啉化合物的合成,以来源广,价格便宜的脂肪酮为氧代烷基来源,且不需要使用过渡金属催化剂。底物适用范围广,后处理简单,通过简单的柱色谱分离即可得到纯的产物。
📄 2018104952505
📂 C07D209_12
👤 江苏理工学院
📅 2018-05-22
本发明提供一种基于花菁结构测钯离子的近红外荧光探针、其制备方法及应用,所述荧光探针的结构式如下:,探针是基于钯离子促进溴丙炔脱保护的机理,该探针以花菁为母体,传感分子释放出花菁染料分子单体,荧光强度显著性增强并伴随明显的颜色变化,用肉眼就可以观察到溶液的颜色变化,选取的干扰离子等对检测效果无影响,因而实现了对钯离子的特应性识别响应,该探针在DMSO/PBS(v/v=8/2,pH=7.4)缓冲体系中对钯离子反应比较迅速,具有良好的选择性和较高的灵敏度,抗干扰能力强,检测限达到52 nM,在生物与环境样品中的钯离子的检测有良好的应用前景。
📄 2018110884399
📂 C07D209_12
👤 许昌学院
📅 2018-09-18