本发明公开了一类苯基亚烯丙基环己烯酮衍生物,具有通式Ⅰ所示结构: 本发明结合荜茇明碱的结构特点和构效关系,将酰胺键替换为双键,同时保留活性基团,改变芳环取代基,设计了靶向肿瘤组织高表达的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的新型苯基亚烯丙基环己烯酮类衍生物,克服了荜茇明碱合成步骤多,需昂贵的金属催化剂的缺点,提高了该类化合物的抗肿瘤活性。研究结果表明,本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果,并能够显著提升其肿瘤细胞内ROS水平,增强其抗肿瘤效果。
📄 2019102237404
📂 C07C49_683
👤 南通大学
📅 2019-03-22