本发明涉及一种具有抗氧化活性的茚酮及吲唑酮类衍生物及其合成方法和应用,包括以下合成步骤:以三氟甲磺酸镍为催化剂,1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)咪唑‑2‑烯(IPr)为配体,1,1,3,3‑四甲基二硅氧烷为氢源,叔丁醇锂为添加剂,1,4‑二氧六环为溶剂,分别下对邻乙烯基苯甲酸甲酯及邻偶氮基苯甲酸甲酯衍生物进行分子内酰基还原Heck交叉偶联,利用1H NMR、13C NMR、HRMS等手段对还原Heck交叉偶联产物进行表征。运用此方法可以合成一系列茚酮及吲唑酮类衍生物,且该类衍生物具有良好至优异的抗氧化活性,制备简单高效的特点。
📄 2022116407559
📂 C07C49_67
👤 西南大学
📅 2022-12-20
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种双环共轭烯酮类化合物及其药物组合物和应用。该双环共轭烯酮类化合物为如式I所示的化合物或式I化合物的溶剂化物、光学异构体、多晶型物、药学上可接受的盐。制备方法为:以化合物1‑16为原料,加入碱性试剂,通过环化反应制备得到式I化合物。该双环共轭烯酮类化合物可以与TLR4很好的结合,并抑制其活性,降低其诱导炎症相关因子的释放,有效抑制类风湿关节炎滑膜细胞生长,具有改善和治疗类风湿性关节炎的作用。本专利的双环共轭烯酮类化合物对类风湿性关节炎具有良好的抑制活性,其中,化合物20和化合物28的活性要优于阳性药甲氨蝶呤,该双环共轭烯酮类化合物对类风湿性关节炎的治疗和研究具有重要意义。
📄 2022112839394
📂 C07C49_67
👤 重庆化工职业学院
📅 2022-10-20