本发明公开了一种N‑磺酰基亚砜亚胺衍生物的合成方法,该合成方法为:在玻璃反应容器中,加入铜催化剂、亚砜亚胺类化合物、DABSO、四氟硼酸重氮盐类化合物、碱和溶剂,氮气保护,于80℃的条件下搅拌反应12小时,反应粗产物经分离纯化后可得N‑磺酰基亚砜亚胺类化合物。本发明发展了一种亚砜亚胺衍生物与DABSO和四氟硼酸重氮盐衍生物的偶联反应,通过简单的操作即可构建一系列官能团化的N‑磺酰基亚砜亚胺衍生物,具有高度的步骤经济性和原子经济性。除此之外,原料简单易得、选择性单一、良好的官能团容忍性、产率高是反应的主要优点。
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📂 C07C381_10
👤 桂林理工大学
📅 2022-11-16
本发明公开了一种亚砜亚胺类烯胺酸酯化合物及其制备方法。属于药物中间体合成技术领域;所述亚砜亚胺烯胺酸酯化合物的结构如式I所示:其制备方法具体如下:在冰水浴下,含有羰基端炔化合物的甲苯溶液通过微量蠕动泵滴加到含有N‑氯代亚砜亚胺和DABCO的甲苯溶液中,得反应液;使用旋转蒸发仪旋出反应液中的甲苯溶液得反应粗产物,对该反应粗产物通过碱性氧化铝色谱柱进行分离提纯,最终得到淡黄色油状产物,即亚砜亚胺烯胺酸酯化合物。本发明利用无金属催化的两组分反应以制备活性高的烯胺酸酯化合物的方法操作简便、原料廉价易得、底物适用性较广,且反应条件简单、温和、绿色,产率适中。
📄 202110629783X
📂 C07C381_10
👤 江苏科技大学
📅 2021-06-07