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本发明涉及一种多取代手性(1‑羟乙基)苯，具体结构如II所示，同时本发明公开了该化合物一种“两步一锅法”的合成方法。该方法以廉价易得的多乙炔基取代的苯(I)为原料，经过步骤1)：以含氟的醇和水为溶剂，在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮；步骤2)：直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂，并加入碱，充入氢气，不对称氢化反应得到产物II，或者直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂，甲酸钠或甲酸与三乙胺的混合物为氢源，经不对称转移氢化反应得到产物II。该方法操作简便，原料易得、对映选择性和非对映选择性都很高。