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本发明涉及一种去外消旋化合成手性醇(式I)的方法。本发明所涉及的制备方法为一锅法不对称串联反应,包括步骤1):外消旋醇(式II)为原料,二丙二醇二甲醚为溶剂,120℃反应12小时,经脱氢反应生成中间体酮(式Ⅲ);步骤2):直接向反应体系中加入2.5mol%的手性二胺金属钌络合物作催化剂,5当量的甲酸钠做氢源,甲醇和水的混合溶液为溶剂,在氮气保护下50℃反应12小时,经不对称转移氢化得到手性醇(式I)。该方法具有反应条件简单、温和,步骤经济性、原子经济性等绿色合成优点,而且底物适应范围广,对映选择性高,在合成手性醇类医药中间体以及和精细化工原料方面具有广阔的应用前景。
📄 2019102580555 📂 C07C33_22 👤 宜昌尚诺德生物医药科技有限公司 📅 2019-04-01
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发明 已授权

一种去外消旋化合成手性醇的方法

2019102580555 · 宜昌尚诺德生物医药科技有限公司
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