本发明公开了一种手性磷酸催化的烯丙基叔醇动力学拆分方法,在有机溶剂及添加剂存在的条件下,式I所示(E)‑烯基取代二醇类化合物在II所示的手性磷酸催化剂的催化下,经过动力学拆分反应得到式III所示的手性烯丙基叔醇(E)‑烯基取代二醇衍生物和式IV所示的(E)‑2‑烯基取代四氢呋喃类化合物,反应式如下:本发明利用一种手性磷酸作为催化剂,以官能团兼容性好、性质稳定的(E)‑烯基取代二醇类化合物作为底物,在单一添加剂的作用下,高效制备多种手性烯丙基叔醇(E)‑烯基取代二醇衍生物和(E)‑2‑烯基取代四氢呋喃类化合物。本发明制备方法,底物适用范围广,反应条件简单,所得高光学活性的两种产物均可进一步转化为多种天然产物和医药的重要中间体,具有较高的应用价值。
📄 2020115621556
📂 C07B57_00
👤 浙江工业大学
📅 2020-12-25
本发明公开了一种轴手性氧化吲哚取代的苯乙烯类化合物及其拆分方法与应用,其化学结构如式4所示;以式1化合物、式2化合物为反应原料,以二氯甲烷为溶剂,加入分子筛,在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应,TLC跟踪反应至完全,过滤、浓缩、纯化即拆分得到式4化合物;再以式4化合物为原料进行衍生化,得到手性叔胺催化剂5,式5化合物可以作为手性叔胺催化剂,催化对甲基苯基取代的邻亚甲基苯醌9与丙二腈10的不对称[4+2]环化反应。本发明的反应条件温和,适用范围广,采用较多种类的底物作为反应物,获得结构多样性和复杂性的式4化合物,且产率高。
📄 2020107774136
📂 C07B57_00
👤 江苏师范大学
📅 2020-08-05