本发明属于医药技术领域，公开了一种齐墩果烷型三萜衍生物在制备心血管疾病药物中的应用。本发明利用微生物转化技术，将白桦脂酮酸转化成了一种同时具有3位羰基，7β位，15α位，29位羟基和19β位，28β位内酯取代结构的新型齐墩果烷型三萜衍生物。通过体外心肌细胞损伤保护试验和心肌细胞缺血再灌注试验证实，该化合物具有较好的心肌细胞保护活性，可以作为治疗心肌缺血再灌注损伤的活性成分，可应用于制备治疗心肌缺血再灌注损伤的药物。
📄 2022111061107
📂 A61K31_585
👤 南通大学
📅 2022-09-09
本发明属于肿瘤药物制备技术领域，具体涉及雷公藤甲素衍生物在制备治疗与肿瘤耐药相关药物中的应用、治疗与肿瘤耐药相关的药物组合物。本发明提供雷公藤甲素衍生物在制备治疗与肿瘤耐药相关药物中的应用，所述雷公藤甲素衍生物具有式1所示结构通式。本发明首次公开了新雷公藤衍生物在诱导肿瘤耐药细胞凋亡和自噬方面的作用以及两者之间的关系，雷公藤衍生物可以靶向PARP1/CHK1，抑制耐药CDC25A蛋白表达，激活阻滞在G0期耐药细胞，增强药物的敏感性，靶向抑制CDC25A蛋白表达，使药物作用后的细胞从G1期进入S期。与此同时抑制耐药细胞的DNA损伤修复，增强细胞的自噬性死亡。
📄 2022103269245
📂 A61K31_585
👤 华侨大学
📅 2022-03-30
本发明提供了一种抑制耐药癌症的雷公藤类组合物，所述组合物由雷公藤内酯醇和1β‑E‑桂皮酰氧基‑4a‑羟基‑5a,7β,11‑三乙酰氧基‑8β‑烟酰氧基‑二氢沉香呋喃、去甲基泽拉木醛、TriptobenzeneR、(3S,4S,5R,10S)‑3,19‑二羟基‑7‑氧化松香烷‑8,11,13‑三烯、TriptobenzeneB中任意一种或两种组成。本发明所述组合物具有比雷公藤内酯醇毒性低，抑制肿瘤耐药细胞增殖的药物效应增强的优点，与单一的雷公藤内酯醇相比，具有减毒增效的作用。
📄 2022103297387
📂 A61K31_585
👤 华侨大学
📅 2022-03-30
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