本发明建立一种温和的反应条件下钯催化C‑H直接活化、高区域选择性引入芳基化官能团的合成新方法，能快速、简便、高效地实现去氮嘌呤衍生物的官能团化修饰，具有反应操作简单、底物普适性强、反应选择性好等特点，进一步拓展了去氮嘌呤化合物的应用范围。且本发明的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物具有良好的抗肿瘤效果。
📄 2022106252693
📂 A61K31_519
👤 浙江工业大学
📅 2022-06-02
本发明公开了一种邻甲苯氨基乙酰氨基甲氧苯基苯并氮杂基喹唑啉类化合物在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用，特别是制备预防或治疗人宫颈癌药物中的应用，其对抑制人宫颈癌细胞株Siha活性具有显著效果。
📄 2018100703077
📂 A61K31_517
👤 浙江工业大学
📅 2018-01-24
本发明公开了一种环己基甲氧基甲酰氨基氯代苯并氮杂基喹唑啉类化合物在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用，特别是制备预防或治疗人白血病药物中的应用，其对抑制人早幼粒白血病细胞株HL‑60活性具有显著效果。
📄 2018100691811
📂 A61K31_517
👤 浙江工业大学
📅 2018-01-24
本发明属于医药领域，涉及肺动脉高压的治疗药物，具体涉及醇化合物1在肺动脉高压治疗中的应用。醇化合物1在制备治疗或预防肺动脉高压药物中的应用，醇化合物1的命名是：1‑5‑{[4‑(乙基氨基)嘧啶‑2‑基]氨基}‑7,7‑二甲基‑5,6,7,8‑四氢喹唑啉‑2‑基）哌啶‑4‑醇。醇化合物1可减少肺动脉平滑肌细胞异常增殖导致的肺血管重构；显著降低肺动脉压（mPAP）和右心室收缩压（RVHI）；降低血清肌酸激酶活性，减少心肌细胞死亡，具有心肌保护作用，其改善肺动脉高压各种临床症状的作用优于目前常用的肺动脉高压治疗药物。
📄 2022110062244
📂 A61K31_517
👤 浙江工业大学
📅 2022-08-22
本发明公开了一种特戊酰氨基氯代苯并[d]氮杂基喹唑啉类化合物在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用，特别是制备预防或治疗人宫颈癌药物中的应用，其对抑制人宫颈癌细胞株Siha活性具有显著效果。
📄 201810069178X
📂 A61K31_517
👤 浙江工业大学
📅 2018-01-24
本发明公开了苯氨基喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用，所述苯氨基喹唑啉类化合物的结构如式(Ⅰ)所示，式(Ⅰ)中，R1或R2分别独立为H、Cl、F或CF3中的一种基团，R3为Cl。该类化合物在一定剂量下对黑色素瘤细胞B16F10具有显著的抑制效果；且该类化合物制备方法简便，易于操作，原料易得，且生产成本较低，适于工业化应用。
📄 2022105054695
📂 A61K31_517
👤 浙江工业大学
📅 2022-05-10
本发明公开了2‑氯喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗宫颈癌药物中的应用，所述2‑氯喹唑啉类衍生物的结构如式(Ⅰ‑2)、(Ⅰ‑8)或(Ⅰ‑12)所示。该类化合物在一定剂量下对宫颈癌细胞Hela具有显著的抑制效果；且该类化合物制备方法简便，易于操作，原料易得，且生产成本较低，适于工业化应用。
📄 2022105054676
📂 A61K31_517
👤 浙江工业大学
📅 2022-05-10
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种G‑749在制备抗真菌药物中的应用。体外细胞实验表明，G‑749对耐药白念珠菌103、白念珠菌SC5314、新生隐球菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌具有不同程度的抗真菌甚至是杀真菌作用，因此可将G‑749用作抗真菌药物。目前临床上抗真菌谱广且具有杀真菌活性的药物非常少，在临床真菌耐药性日趋普遍、耐药程度日趋严重的情况下，蛋白激酶类抑制剂G‑749的抗真菌谱广且杀真菌活性的特点，为临床高效治疗真菌甚至是耐药真菌的感染，提供新的治疗途径。
📄 2019107606941
📂 A61K31_519
👤 陕西科技大学
📅 2019-08-16
本发明公开了一种Voxtalisib化合物在制备抗EV71病毒药物中的应用。通过VoxtalisibHCl抗EV71活性研究实验，化合物Voxtalisib抑制EV71在宿主细胞RD上产生的细胞病变效应(CPE)，增强细胞存活率，降低子代病毒产量，可在制备抗EV71病毒药物中应用。
📄 2021105094683
📂 A61K31_519
👤 湖北工业大学
📅 2021-05-11
本发明公开了一种治疗乳腺炎的药物，其特征在于所述药物包含4‑氨基‑5‑甲基‑2‑[1‑(3,3,4,4,4‑五氟丁基)咪唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑基]‑5‑苯基‑5,7‑二氢‑6H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑酮或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的载体。本发明还涉及所述药物的制备方法以及所述药物在制备用于治疗乳腺炎，特别是急性乳腺炎，更特别是细菌感染引起的急性乳腺炎的药物中的用途。
📄 2020103125470
📂 A61K31_519
👤 黑龙江贯众中医药科技有限责任公司
📅 2020-04-20
已申报项目
本发明提供一类二氢喹唑啉酮类药物，其特征在于，结构式为其中，Ar包括苯基、甲苯、苯酚、甲氧基苯基、呋喃、噻吩、吡咯、吲哚中的任意一种。其制备方法在原料1的乙醇溶液中加入醛类试剂，即Ar-CHO，搅拌均匀后加入催化剂碘单质，在38-45℃油浴下回流反应，反应结束后将得到的反应液冷却至室温，加入硫代硫酸钠饱和溶液淬灭反应液，加入EA、饱和NaCl溶液，经过分液后取有机相，水相用EA萃取后合并至有机相，无水Na2SO4干燥，过滤后有机相经旋蒸得到淡黄色固体，经过硅胶柱层析后得纯品白色固体，即为二氢喹唑啉酮类药物。本发明将该类化合物用于制备治疗胃癌、或抗宫颈癌药物的药物上，并取得了较好的效果。
📄 2019110961826
📂 A61K31_517
👤 三峡大学
📅 2019-11-11
柿子坊 · 知识产权运营
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