本发明属于医药技术领域,公开了一种乌苏烷型三萜类化合物、其微生物转化制备方法及应用,该乌苏烷型三萜类化合物同时具有11β,12β‑三元氧环和28,13β‑内酯。本发明利用微生物的酶体系,以熊果酮酸为底物,特异性的同时在乌苏烷型三萜母核11β,12β位引入三元氧环,在28,13β位引入内酯。此外,对乌苏烷型三萜母核非化学反应活性位点1位、7位和21位7成功地引入了羟基或双键,获得了七个结构新颖的乌苏烷型三萜化合物,并通过体外抗肿瘤细胞试验证实,七个化合物均具有显著的抗肿瘤活性,可以作为抗肿瘤药物的活性成分,具有广泛的医药用途。
📄 2023106695874
📂 C07J71_00
👤 南通大学
📅 2023-06-07
本发明属于医药技术领域,公开了一种齐墩果烷型三萜衍生物及其制备方法与应用。本发明利用微生物转化技术,将羽扇豆烷型三萜白桦脂酮酸转化成了齐墩果烷型三萜,同时在齐墩果烷型三萜母核非活性C‑H键上引入了化学反应活性基团。通过体外抗肿瘤活性试验证实,该齐墩果烷型三萜衍生物具有显著的抗肿瘤活性,具有广泛的用途。
📄 2022111060903
📂 C07J63_00
👤 南通大学
📅 2022-09-09
本发明涉及生物医药领域,具体涉及从桦褐孔菌中提取分离得到两个新的三萜类化合物及其制备与应用。本发明提供的三萜类化合物结构如式(1)和(2)所示。经体外活性试验评价,本发明的化合物能显著抑制α‑葡萄糖苷酶的活性,活性优于临床用药阿卡波糖,表明其具有降血糖的活性。因此,可用于制备新的降血糖药物。本发明为研发新型的糖尿病治疗药物提供了新的来源。
📄 2017100342888
📂 C07C45_78
👤 浙江工业大学
📅 2017-01-17
本发明公开了一种新的降糖葫芦烷型三萜类化合物及其制备与应用,该化合物以药西瓜药材为原料,采用冷浸提取法方法,结合高效液相色谱法,浓缩得到药西瓜浸膏制备目,采用硅胶和标化合物ODS,通过‑C1H18‑等色谱学NMR、13C‑NMR、2DNMR、高分辨质谱等波谱解析手段对化合物进行结构鉴定,得到由式(I)所示的八降葫芦烷型三萜类化合物,该化合物结构新颖,其对乙酰胆碱酯酶的IC50值为5.7μM,且提取分离方法简易,便于进一步进行对此化合物进行药理研究,为开发高效低毒的新型抗老年痴呆药物创造条件。
📄 2022115826678
📂 C07J1_00
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-09