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本发明公开了一种原酸酯5‑氟尿嘧啶前药分子，其为具有式(I)所示结构的N‑5‑氟尿嘧啶1‑乙基‑2‑碳烷氧基‑(1,3)二氧戊环‑4‑甲基酰胺：其中，n＝2～32，m＝n+2。还公开上述前药分子的制备方法以及由其制成的纳米粒及应用。本发明的优点在于：该原酸酯5‑氟尿嘧啶前药分子制备的纳米粒不仅具有小分子前药的优点而且赋予纳米药物传递系统(即药物载体)的优点，该前药纳米粒不仅具有良好的酸降解性能、降低的肿瘤细胞毒性、实现药物在肿瘤内被动靶向的富集，又因药物自身作为载体的主要部分而具有高的载药量，并且纳米粒可包载其他抗肿瘤药物，起到协同治愈肿瘤的效果，因此在治疗肿瘤领域具有良好的应用前景。