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本发明公开了一种原酸酯5‑氟尿嘧啶前药分子，其为具有式(I)所示结构的N‑5‑氟尿嘧啶1‑乙基‑2‑碳烷氧基‑(1,3)二氧戊环‑4‑甲基酰胺：其中，n＝2～32，m＝n+2。还公开上述前药分子的制备方法以及由其制成的纳米粒及应用。本发明的优点在于：该原酸酯5‑氟尿嘧啶前药分子制备的纳米粒不仅具有小分子前药的优点而且赋予纳米药物传递系统(即药物载体)的优点，该前药纳米粒不仅具有良好的酸降解性能、降低的肿瘤细胞毒性、实现药物在肿瘤内被动靶向的富集，又因药物自身作为载体的主要部分而具有高的载药量，并且纳米粒可包载其他抗肿瘤药物，起到协同治愈肿瘤的效果，因此在治疗肿瘤领域具有良好的应用前景。

本发明提供一种基于两性离子化聚酰胺‑胺树状大分子的前药分子、纳米载药胶束及其制备方法和应用。该纳米载药胶束的制备方法包括：将PAMAM经马来酸酐修饰后，通过巯基烯反应将巯基化紫杉醇、c(RGDfC)、巯基化组氨酸接枝在PAMAM上，利用其自组装特性包载疏水性抗癌药物形成纳米载药胶束。该纳米载药胶束具有载药量高、毒副作用小、粒径分布均一、稳定性良好、可增强疏水性药物的生物利用度等优点，且具有pH响应性，可实现药物在肿瘤部位的靶向释放，从而增强抑瘤效果。