本发明公开了一种有机溶剂DMF提供碳源的3‑三氟甲基取代1,2,4‑三氮唑化合物的制备方法，包括如下步骤：在空气氛围中，将分子碘、三氟乙基亚胺酰肼加入到有机溶剂DMF中，于110～130℃反应10～15小时，反应完全后，后处理得到所述的3‑三氟甲基取代的1,2,4‑三氮唑化合物。该制备方法条件和操作简便，无需无水无氧条件，起始原料简单易得，尤其有机溶剂DMF是有机反应中极其常用的溶剂，在该反应中既作反应溶剂又作为反应物，反应效率较高，还可通过底物设计合成出不同官能团取代的带三氟甲基的1,2,4‑三氮唑产物，便于操作的同时拓宽了该方法的实用性。
📄 2022106486643
📂 C07D249_10
👤 浙江理工大学
📅 2022-06-09
本发明公开了一种脂肪胺参与的5‑三氟甲基取代的1,2,4‑三氮唑化合物的方法，包括如下步骤：将单质硫、三氟乙基亚胺酰肼以及脂肪胺加入到有机溶剂中，于110～130℃反应16～24小时，反应完全后，后处理得到所述的5‑三氟甲基取代的1,2,4‑三氮唑化合物。该制备方法操作简单，起始原料廉价易得，单质硫无味无毒，且反应无需使用重金属催化剂，反应可以扩大至克级，以及直接用来合成具有生物活性的GlyT1抑制剂分子，便于操作的同时拓宽了该方法的应用性。
📄 2022101419661
📂 C07D249_08
👤 浙江理工大学
📅 2022-02-16
本发明公开了一种3,4,5‑三取代的1,2,4‑三氮唑化合物的制备方法，包括如下步骤：将芳基乙酮和碘加入到二甲基亚砜中，加热至90～110℃反应4～6小时，将碘、磷酸二氢钠、吡啶以及三氟乙基亚胺酰肼加入到上述有机溶液中，加热至110～130℃反应12～20小时，反应完全后，后处理得到所述的3,4,5‑三取代的1,2,4‑三氮唑化合物。该制备方法操作简单，起始原料廉价易得，且反应无需在无水无氧条件下进行，也无需用到重金属作为催化剂，反应可以轻易扩大至克级，便于操作的同时拓宽了此方法的应用性。
📄 2021102984255
📂 C07D249_08
👤 浙江理工大学
📅 2021-03-19
本发明公开了一种加热促进的5‑三氟甲基取代的1,2,4‑三氮唑化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将三氟乙基亚胺酰肼以及酮酸加入到有机溶剂中，于120～140℃反应10～18小时，反应完全后，后处理得到所述的5‑三氟甲基取代的1,2,4‑三氮唑化合物。该制备方法操作简单，起始原料廉价易得，且反应无需任何催化剂和添加剂的参与，只需要普通的加热即可顺利进行，便于操作的同时拓宽了此方法的应用性，该方法同时也符合绿色化学的理念。
📄 2022108433566
📂 C07D249_08
👤 浙江理工大学
📅 2022-07-18
本发明公开了一种3‑杂环基‑5‑三氟甲基取代的1,2,4‑三氮唑化合物的制备方法，包括如下步骤：将单质硫、二甲基亚砜、三氟乙基亚胺酰肼以及甲基氮杂环，加热至100～120℃反应12～20小时反应完全后，后处理得到所述的3‑杂环基‑5‑三氟甲基取代的1,2,4‑三氮唑化合物。该制备方法操作简单，起始原料以及单质硫方便易得，且反应无需在无水无氧条件下操作，也无需用到重金属以及爆炸性的过氧化物，还可以通过底物设计合成出3位或4位取代的同时带杂环基和三氟甲基的1,2,4‑三氮唑化合物，便于操作的同时拓宽了此方法的应用性。
📄 2021111244902
📂 C07D401_04
👤 浙江理工大学
📅 2021-09-24
本发明公开了一种5‑三氟甲基取代的1,2,3‑三氮唑化合物的制备方法，包括如下步骤：将碳酸铯、分子筛，三氟乙基亚胺酰氯以及重氮化合物加入到有机溶剂中，于50～70℃反应8～16小时，反应完全后，后处理得到所述的5‑三氟甲基取代的1,2,3‑三氮唑化合物。该制备方法条件温和，操作简单，起始原料廉价易得，反应效率高，可扩大至克级反应，还可以通过底物设计合成出不同位置多样化取代的带三氟甲基的1,2,3‑三氮唑化合物，便于操作的同时拓宽了此方法的应用性。
📄 2021102984908
📂 C07D249_06
👤 浙江理工大学
📅 2021-03-19
本发明涉及与高尿酸血症和痛风相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含烷氧基取代的三氮唑亚磺酰丙二酸结构的尿酸转运体1抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，R选自H，C1-C8的烷基、C3-C6环烷基。
📄 2014105838053
📂 C07D249_12
👤 海门市苍云机械有限公司
📅 2014-10-27
本发明公开了一种3‑喹啉基‑5‑三氟甲基取代的1,2,4‑三氮唑化合物的制备方法，包括如下步骤：将四丁基碘化铵、过氧化叔丁醇水溶液、二苯基磷酸、三氟乙基亚胺酰肼以及2‑甲基喹啉加入到有机溶剂中，加热至80～100℃反应8～14小时反应完全后，后处理得到所述的3‑喹啉基‑5‑三氟甲基取代的1,2,4‑三氮唑化合物。该制备方法操作简单，起始原料廉价易得，且反应无需在无水无氧条件下操作，也无需用到重金属作为催化剂，还可以通过底物设计合成出不同位置多样化取代的同时带喹啉基和三氟甲基的1,2,4‑三氮唑化合物，便于操作的同时拓宽了此方法的应用性。
📄 2021105634376
📂 C07D401_04
👤 杭州职业技术学院
📅 2021-05-24
本发明公开了一种5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑化合物的制备方法，包括如下步骤：将乙酸钠、三氟乙基亚胺酰氯以及腙加入到有机溶剂汇总，加热至80℃进行反应3小时，然后将单质碘加入反应体系中继续反应1小时，反应完全后，后处理得到所述的5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑化合物。该制备方法操作简单，起始原料廉价易得，且反应无需在无水无氧条件下进行，也无需用到重金属作为催化剂，还可以通过底物设计合成出不同位置多样化取代的带三氟甲基的1,2,4-三氮唑化合物，便于操作的同时拓宽了此方法的应用性。
📄 2019106929419
📂 C07D249_08
👤 浙江理工大学
📅 2019-07-30
柿子坊 · 知识产权运营
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