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本发明涉及一种靶向线粒体的氟硼二吡咯类化合物及其脂质体包裹纳米粒子的制备方法和用途。所述氟硼二吡咯类化合物含有阳离子基团，其易结合细胞内带负电的线粒体膜，从而靶向于细胞的线粒体胞器。利用脂质体对其进行包裹，在水溶液中制备得到粒径均一的脂质体纳米粒子。该纳米粒子在水溶液中具有高稳定性和良好的生物相容性。纳米粒子被肿瘤细胞摄取后，脂质体结构破坏，释放的氟硼二吡咯类化合物靶向于细胞线粒体。此外，在665nm光照条件下，氟硼二吡咯类化合物产生的活性氧对线粒体内的活性分子产生氧化损伤，从而杀伤肿瘤细胞。该脂质体纳米粒子可作为递送各类光敏剂药物应用于肿瘤光动力治疗。

本发明涉及一种双亲性氟硼二吡咯类化合物及其制备方法和用途，所述化合物由聚乙二醇、多肽和氟硼二吡咯类光敏剂通过共价键连接合成。本发明所述化合物在水溶液中能够自组装形成核‑壳结构的纳米颗粒，即外层为化学键连聚乙二醇的多肽，内核为氟硼二吡咯光敏剂的聚集体。该纳米颗粒在水溶液中具有高的稳定性和良好的生物相容性。纳米颗粒在肿瘤组织能够脱除外层聚乙二醇从而粒径变小，同时表面暴露的多肽特异性结合癌细胞表面高表达的受体，实现靶向递送光敏剂的目的。另外，纳米颗粒能够通过尿液和粪便排出体外，从而大大降低其对正常组织和皮肤的光毒副作用，可作为输送各类光敏剂药物应用于肿瘤光动力疗法中。