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本发明涉及一种6‑位羟丙基取代β‑环糊精功能药辅助剂及其制备方法，属于超分子化学、药辅助剂和功能高分子中间体合成领域；以β‑环糊精和环氧乙烷为原料，采用−5~4 oC的温度条件、缓慢滴加环氧乙烷的方法，配以特定的反应介质即饱和碳酸钠溶液、饱和碳酸钾溶液或pH为10的氢氧化钠水溶液，合成系列特定的6‑位上羟丙基取代的β‑环糊精，经水透析、冷冻干燥、分离提纯得到系列6‑位单/多羟丙基取代‑β‑环糊精功能药辅助剂；工艺简单、条件可控，该系列助剂具有不同的包合能力和生物活性，是一类新型的客体分子选择性包合试剂，在功能高分子/超分子化学和药辅助剂等领域具有潜在的应用价值。