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本发明公开了一种催化不对称合成手性β‑炔基‑β‑氨基酮衍生物的方法，它以式(3)所示的手性联萘酚衍生物为催化剂，在有机溶剂、催化剂及添加剂存在下，式(2)所示的炔基氟硼酸钾盐对式(1)所示的氮杂烯酮类化合物进行不对称1,4‑加成反应，生成如式(4)所示的含有一个手性中心的β‑炔基‑β‑氨基酮衍生物，反应式如下：本发明利用一种新型多氟联萘酚骨架的催化剂，并采用官能团兼容性好、性质稳定的炔基氟硼酸钾盐作为亲核试剂，在多种添加剂的作用下，高效制备了多种手性β‑炔基‑β‑氨基酮衍生物。本发明底物适用范围广，反应条件简单温和，所得高光学活性的产物可进一步转化为多种非天然的手性β‑氨基酸衍生物，具有较高的科学研究及实际应用价值。

本发明公开了一种不对称催化制备α‑芳基氨基酸酯的方法，其制备过程为：在手性醛催化剂和碱存在的条件下，将α‑氨基酸酯与芳烃衍生物在溶剂中充分反应，经后处理得到芳基氨基酸酯；其中，芳烃衍生物为苯环上具有相邻卤原子和吸电子基团的芳烃衍生物；碱选自Cs2CO3、K2CO3和K3PO4中任意一种；反应温度T为10℃～100℃。本发明的合成方法反应条件温和，路线简短，反应原料选择范围宽，反应过程氨基无保护，直接得到具有光学活性的芳基氨基酸酯化合物，产率较高。