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本发明涉及金属铱、钌、铑配合物,属于化学制药领域,具体涉及一种具有三苯基膦结构的半三明治构型的靶向线粒体的有机金属铱、钌、铑配合物及其制备方法、应用。本发明提供的其结构式为:。本发明提供的具有三苯基膦结构的半三明治构型金属铱配合物、金属钌配合物和金属铑配合物,通过与不含三苯基膦结构的半三明治构型金属铱配合物、金属钌配合物和金属铑配合物对比,发现Ir1、Ru1和Rh1能够靶向线粒体,诱导其功能性障碍从而导致癌细胞的凋亡,抗癌活性高,选择性好,且不易产生耐药性;该系列配合物具有良好的抗癌活性,体外抗癌活性优于顺铂,稳定性好,为抗癌金属配合物的开发和研究提供了新的策略和实验基础。本发明提供的制备方法,合成效率高,制备的目标配合物可以在细胞内的线粒体内积累以诱导细胞凋亡。细胞成像结果表明这类配合物能很好地靶向线粒体。
📄 202410491402X 📂 C07F15_00 👤 曲阜师范大学 📅 2024-04-23
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本发明公开了一种新型大黄酸类‑铂(IV)前体抗癌配合物及其合成方法和应用。所述大黄酸类‑铂(IV)前体抗癌配合物的结构式如式I所示,该配合物的合成方法将配体;所述的配体为以苯甲酸或阿魏酸或大黄酸或巴豆酸或肉桂酸为配体,与羟基氧化顺铂进行配位反应得到黄色目标产物。本发明所述的新型大黄酸类‑铂(IV)前体抗癌配合物,总体表现出了明显的体外抗肿瘤活性和毒性选择性,而且原料便宜、合成方便、经济实惠,具有良好的潜在药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
📄 2019113458472 📂 C07F15_00 👤 玉林师范学院 📅 2019-12-24
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本发明公开了一种基于二甲基吡啶胺‑锌的高抗癌活性配合物及其衍生物和制备方法,属于医药技术领域。它包括将配体和ZnY2混合并溶于极性溶剂中进行反应,反应得到的固体为所述配合物,所述Y为卤素,所述配体包括配体A。本发明的配合物能够对A549/DDP等癌细胞进行选择性地治疗,其IC50值可达0.14μM±0.03μM,其体外抗肿瘤活性远远大于各配体和经典的金属基抗癌药物顺铂,且对正常HL‑7702细胞的毒性低(IC50>100μM),既解决了现有的顺铂耐药性癌细胞难以被顺铂类药物治疗的问题,同时也几乎不会对人体造成伤害,具有极大的医疗应用前景。
📄 2021113832487 📂 C07F3_06 👤 广东石油化工学院; 桂林理工大学 📅 2021-11-22
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发明 已授权
发明 已授权

基于二甲基吡啶胺-锌的高抗癌活性配合物及其衍生物和制备方法

2021113832487 · 广东石油化工学院; 桂林理工大学
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