本发明涉及响应性凝胶制备技术领域,具体涉及一种细胞膜锚定的ROS响应壳聚糖前药凝胶体系、制备方法及其应用,新制备的壳聚糖凝胶前药释放体系中环氧丙基三甲基氯化铵具有的正电基团可以与细胞膜表面的带负电的磷酸基团结合,将药物小分子固载在细胞膜表面,顺铂‑吡啶基硫缩酮苯乙酸具有ROS响应,而结构中肉桂醛可以在酸性条件下释放并进入细胞产生ROS,进一步切断硫缩酮键释放顺铂,从而实现顺铂在癌细胞中选择性释放,降低对正常细胞的损伤,实现选择性化疗。本发明制备的壳聚糖凝胶体系可以长时间粘附在癌细胞表面,实现长效持续性药物释放,从而增强对癌细胞的杀伤,同时降低顺铂对正常细胞的损伤,具有较好的应用前景。
📄 2022110198831
📂 A61K47_61
👤 安徽工业大学
📅 2022-08-24
本发明公开了一种树状分子吉西他滨自组装纳米前药及其制备方法及其应用,首先使用不同的疏水端或亲水端合成末端叠氮修饰的两亲性树状分子,同时制备含炔键的吉西他滨前药分子,前两步的产物通过“叠氮‑炔”点击反应连接得到两亲性树状分子吉西他滨前药,最后通过透析自组装法制得纳米前药颗粒。对该纳米粒的微观结构及酶稳定性进行了研究,进一步通过细胞摄取和小鼠体内实验,证实该自组装纳米前药可明显提高原型药物吉西他滨的代谢稳定性及抗肿瘤活性,且能避免母体小分子药物吉西他滨存在的毒副作用大等问题,可为临床应用提供基础实验依据。
📄 2020101096276
📂 A61K47_58
👤 新乡医学院
📅 2020-02-22