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本发明公开了含硒香豆素类衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上应用，属于药物化学领域。本发明的含硒香豆素类化合物，其制备方法简单、原料简易，后处理方便，且化合物收率和纯度高，其纯度高达98%以上，其结构通过核磁和质谱均得以验证。经体外活性筛选实验表明：这类结构的化合物具有抗肿瘤活性，尤其对神经母细胞瘤SK‑N‑SH表现出极强的杀伤活性，其中化合物11f（半数抑制浓度，IC50=2.92μM）、11i（IC50=2.51μM）、11q（IC50=2.79μM）抑制活性最强，且显著抑制该肿瘤细胞的增殖、迁移及侵袭。因此，这项发明对筛选该类化合物的抗肿瘤药物研发具有实质性的意义。