本发明属于药物化学技术领域,公开了一种以川穹–查尔酮为配体的顺铂(IV)前药及其制备方法和应用,本发明将川穹‑查尔酮引入铂(IV)配合物轴向,制备了一种多功能铂(IV)前药,并对其结构进行优化。经研究表明,该类铂(IV)配合物具体外抗肿瘤增值效果显著,尤其是对胰腺癌细胞的活性优于顺铂,但对正常人细胞(如人脐静脉细胞系HUEVC和正常肝细胞系L02)的毒性较低。等剂量下,代表性产物在顺铂耐药型胰腺癌种移植模型中抗肿瘤效果优于顺铂,但没有显示出明显的毒副作用。因此,该类川穹‑查尔酮为配体的顺铂(IV)前药具有潜在靶向治疗胰腺癌的用途。
📄 2023106251337
📂 C07F15_00
👤 淮阴工学院
📅 2023-05-30