本发明涉及烯烃化雌二醇类化合物及其制备与应用,筛选提供了雌二醇药物最适烯烃化修饰位点。所述不同位点修饰的雌二醇药物的结构如式(1)~(6)所示。其对于前列腺癌细胞系PC‑3及乳腺癌细胞MCF‑7具有优异的抑制活性,抗肿瘤活性可提高2‑3倍。本发明通过筛选提供雌二醇药物最适烯烃化修饰位点(2号位点为最适修饰位点),为雌二醇药物的修饰奠定了基础。
📄 2019103965752
📂 C07J31_00
👤 浙江工业大学
📅 2019-05-14
本发明公开一种裂环甾体类化合物及其制备与应用,经体外活性试验评价,本发明化合物在体外能显著抑制巨噬细胞RAW 264.7中脂多糖诱导的白介素6(IL‑6)和白介素1β(IL‑1β)的释放,表明其具有良好的抗炎活性。因此,可用于制备新的抗炎药物。本发明为研发新型抗炎药物提供了新的来源。
📄 2024104379701
📂 C07D303_32
👤 浙江工业大学
📅 2024-04-12
本发明属于制药技术领域,具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料,三氯氧磷为磷酸酯化试剂,在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯,然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的,雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应,再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。
📄 2022108024831
📂 C07J51_00
👤 武汉工程大学
📅 2022-07-07
本发明提供了一种孕甾类化合物,名称为5α‑孕甾‑18,20β‑氧化‑3α‑醇,还提供了其制备方法。本发明具有如下技术效果:1)本发明的发明人意外地发现了新的能够抑制肿瘤性能的孕甾类化合物,特别是对肺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌高转移细胞具有较好的抑制效果,丰富了肿瘤药物的种类。2)本发明提供了孕甾类化合物的新合成方法,与现有孕甾类化合物的合成方法相比,技术路线比较缩短、合成方法简单可推广,反应条件容易控制,总收率提高,可以用于这类化合物的大量制备。
📄 2021102231763
📂 C07J71_00
👤 泰州职业技术学院
📅 2021-03-01
本发明提供了一种孕甾类化合物,名称为3α,20,20‑三羟基‑5α‑孕甾‑18‑羧酸‑γ‑内酯,还提供了其制备方法。本发明具有如下技术效果:1)本发明的发明人意外地发现了新的能够抑制肿瘤性能的孕甾类化合物,特别是对肺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌高转移细胞具有较好的抑制效果,丰富了肿瘤药物的种类。2)本发明提供了孕甾类化合物的新合成方法,与现有孕甾类化合物的合成方法相比,技术路线比较缩短、合成方法简单可推广,反应条件容易控制,总收率提高,可以用于这类化合物的大量制备。
📄 2021102232018
📂 C07J21_00
👤 泰州职业技术学院
📅 2021-03-01
本发明提供了一种孕甾类化合物,名称为3α‑乙酰氧基‑20,20‑二羟基‑5α‑孕甾‑18‑羧酸‑γ‑内酯,还提供了其制备方法。本发明具有如下技术效果:1)本发明的发明人意外地发现了新的能够抑制肿瘤性能的孕甾类化合物,特别是对肺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌高转移细胞具有较好的抑制效果,丰富了肿瘤药物的种类。2)本发明提供了孕甾类化合物的新合成方法,与现有孕甾类化合物的合成方法相比,技术路线比较缩短、合成方法简单可推广,反应条件容易控制,总收率提高,可以用于这类化合物的大量制备。
📄 2021102236273
📂 C07J71_00
👤 泰州职业技术学院
📅 2021-03-01