本发明公开了一种合成手性胺的方法,该方法以催化量的酮为自催化剂,以廉价易得的碱为协同催化剂,以1‑芳基乙醇类化合物为底物,手性叔丁基亚磺酰胺作为胺源,在惰气氛围中实现了醇的不对称胺化反应,一锅法得到手性胺。本发明反应体系简单、操作简便、经济效益高,不需要过渡金属催化剂和其他辅助添加剂,手性产物中无过渡金属残留,是一种清洁、安全、高效的合成手性胺的方法。此外,本发明目标产物收率较高(41%~82%),立体选择性好(dr 99:1),弥补了传统的原料试剂昂贵、反应体系复杂、合成步骤冗长、氘代率低、立体选择性不高等不足,尤其是在药物合成中有着非常重要的应用前景。
📄 2018112830976
📂 C07C313_06
👤 陕西师范大学
📅 2018-10-31
本发明涉及一种多取代手性(1‑羟乙基)苯,具体结构如II所示,同时本发明公开了该化合物一种“两步一锅法”的合成方法。该方法以廉价易得的多乙炔基取代的苯(I)为原料,经过步骤1):以含氟的醇和水为溶剂,在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,并加入碱,充入氢气,不对称氢化反应得到产物II,或者直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,甲酸钠或甲酸与三乙胺的混合物为氢源,经不对称转移氢化反应得到产物II。该方法操作简便,原料易得、对映选择性和非对映选择性都很高。
📄 2017112710147
📂 C07C33_26
👤 三峡大学
📅 2017-12-05
本发明涉及一种环丙基取代的烯丙醇及其不对称合成方法。该方法以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂,通过不对称转移氢化反应制备光学活性环丙基取代的烯丙醇。该方法反应条件温和,操作简便,原料易得、底物适用范围广、对映选择性高,在合成银屑病治疗药物卡泊三醇方面具有重要的应用前景。
📄 2017108422611
📂 C07C33_38
👤 三峡大学
📅 2017-09-18