本发明属于生物医药领域，具体涉及萘普生‑肉桂酸衍生物及其在制备治疗LPS诱导炎症的药物中的应用。本发明制备了一种新的萘普生衍生物即萘普生‑肉桂酸衍生物，本发明制备的萘普生‑肉桂酸衍生物对LPS诱导的炎症具有一定的治疗效果，另外，本发明首次将萘普生‑肉桂酸衍生物与白藜芦醇联合用于LPS诱导的炎症的治疗，经实验发现，当药物中萘普生‑肉桂酸衍生物与白藜芦醇的摩尔比为2:1，两者联用对LPS诱导的炎症具有协同增效的疗效。
📄 2022108956728
📂 C07C69_734
👤 五邑大学
📅 2022-07-27
本发明公开了一种TRPV3抑制剂，由R1基团、R基团和R2基团依次连接形成，其分子结构通式如式1所示：式1；其中，R1基团结构式为式2,R3选自‑H、‑OAc、‑OH、卤基、‑F3CO或含苯磺酰氧基的基团中的任一种,R4选自‑H、‑OAc或‑OH中的任一种；R2基团选自烷基或式3，R5选自C或N，R6选自氢、烷基、卤基或三氟甲基中的任一种，R7选自氢、卤基、氰基、硝基或三氟甲氧基中的任一种，R8选自氢或卤基。本发明还公开所述TRPV3抑制剂的制备方法及应用。本发明的TRPV3抑制剂能够特异性抑制TRPV3离子通道，具有巨大的科研和临床价值。
📄 2020115205404
📂 C07C69_618
👤 青岛大学
📅 2020-12-21
本发明公开了一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示，#imgabs0#其中式(Ⅰ)中的Am为氨基载体配体，取代基R1取代或不取代，#imgabs1#R1为羟基、氨基、三氟甲基、糖基、连接有生物活性化合物的酯键、连接有生物活性化合物的酰胺键或连接有生物活性化合物的醚键。本发明的化合物体外对肺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MCF‑7和人结肠癌细胞HCT‑116的生长均有明显的抑制作用，抗癌活性大于卡铂，其中个别化合物的抗肿瘤活性优于奥沙利铂，与顺铂相近，并且对于正常肺上皮细胞BEAS‑2B的细胞毒活性较小，具有良好的临床应用前景。
📄 202210871022X
📂 C07F15_00
👤 浙江工业大学
📅 2022-07-22
本发明公开了肉桂酰基四嗪类化合物及其制备和应用。所述肉桂酰基四嗪类化合物具有下列结构式(Ⅰ)，其中n＝1，R为H、2,4‑二氯、2,4‑二甲基、2‑甲氧基、2‑甲基、3,5‑二甲基、3‑甲基、4‑F、3,4‑二甲基、3,4‑二甲氧基、2‑Cl、4‑甲氧基、4‑Cl或3‑Cl；或者n＝0，R为H、4‑F、4‑CH3、4‑Cl、2‑Cl、4‑OCH3、2‑OH或3‑Br。本发明提供了所述肉桂酰基四嗪类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防VEGFR‑2介导的疾病的药物或抑制VEGFR‑2的药物中的应用，表现出良好的抑制活性。#imgabs0#
📄 2022108806947
📂 C07D257_08
👤 浙江工业大学
📅 2022-07-25
本发明公开了一种苯基吲哚类化合物及其制备方法和应用，该类化合物的结构通式如式Ⅰ和式Ⅱ所示，制备方法简单，产率高。同时该类化合物具有良好的生物活性，可以用于P‑gp抑制剂或肿瘤多药耐药逆转剂及肿瘤转移抑制剂或生物包容性良好的生物探针，临床上可作为恶性肿瘤多药耐药逆转剂及化疗药物增敏剂应用，拓展了苯并呋喃和四氢异喹啉类结构在肿瘤多药耐药逆转剂方面的应用前景。#imgabs0#
📄 2022113894149
📂 C07D401_06
👤 浙江工业大学
📅 2022-11-08
本发明公开了含硫代喹唑啉酮环的苯并噁嗪酮类化合物及其制备方法和应用，所述含硫代喹唑啉酮环的苯并噁嗪酮类化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：#imgabs0#式（I）中，取代基R为C1~C4烷基、氢、乙炔基、乙烯基、丙炔基、4‑戊烯基、苯基或取代苯基，取代苯基的取代基为C1~C4烷基、硝基、卤素或氰基。本发明所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的24个目标产物进行了除草活性测试，结果表明：抑制小麦茎的生长过程中，在100 ppm的高浓度下化合物I‑7、I‑14、I‑18、I‑19的抑制率均超过90%，其中该系列化合物中I‑18对小麦茎的抑制效果最佳，抑制率达98.7%，当浓度为10 ppm时抑制率仍然能够达到88.4%，其次为I‑7抑制率为80.6%。
📄 2022116698535
📂 C07D413_04
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-25
本发明公开了一种邻甲苯氨基乙酰氨基苯并[d]氮杂基喹唑啉类化合物在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用，特别是制备预防或治疗人肺癌药物中的应用，其对抑制人肺癌细胞株A‑549活性具有显著效果。
📄 2018100691667
📂 A61K31_55
👤 浙江工业大学
📅 2018-01-24
本发明公开了一种含哌啶杂环的喹啉类化合物及其制备方法和应用，所述的含哌啶杂环的喹啉类化合物结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#式(Ⅰ)中取代基R1为氢或6‑叔丁基；取代基R2为苯基或对溴苯基；取代基R3为C1～C4烷基或C1～C2烷氧基。本发明所得的20个目标产物的结构都经过1H NMR和HRMS确证。本发明为含哌啶杂环的喹啉类化合物在抗植物病原真菌方面的应用，对所制备的新化合物进行抑菌活性测试，结果表明，所有新化合物对测试的十种植物病原真菌均有一定的抑制效果。
📄 202311484009X
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2023-11-09
本发明公开了一类三氮唑修饰的5‑氟‑2,4‑嘧啶二胺类化合物及其应用。本发明提供的式(I)化合物对HepG‑2细胞株、A549细胞株、HL‑60细胞株、K‑562细胞株具有一定的抑制作用，具有良好抗肿瘤活性，为新药筛选提供了基础；并且，本发明提供了式(I)的制备方法，制备方法简单，有利于工业生产。
📄 2019113102059
📂 C07D403_12
👤 浙江工业大学
📅 2019-12-18
本发明提供一种酮酰胺类化合物及其制备方法和应用，N‑三嗪环取代的酮酰胺类化合物结构新颖，显示一定的抗肿瘤活性，为新药筛选及开发奠定了基础。其制备方法操作方便、成本低，有着广泛的实际应用前景。
📄 2022116228351
📂 C07D251_48
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-16
本发明以4‑吲哚基‑2‑芳氨基嘧啶为骨架，合理设计制备了一系列4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)嘧啶类衍生物，体外抗炎活性测试结果表明，本发明的大部分化合物都对炎症细胞因子IL‑6、IL‑8具有较好的抑制能力，实验结果表明，大部分化合物对LPS诱导的IL‑6和IL‑8有不同程度的抑制效果，基本都优于4‑吲哚基‑2‑氨基嘧啶。本发明为进一步获取抗炎活性好、生物利用度高的抗ALI小分子提供了一定的研究基础。
📄 2021107093187
📂 C07D403_04
👤 浙江工业大学
📅 2021-06-25
本发明公开了一种环己基甲氧基甲酰氨基喹唑啉类化合物及制备和应用。本发明提供的环己基甲氧基甲酰氨基喹唑啉类化合物对人乳腺癌细胞株MCF‑7、人早幼粒白血病细胞株HL‑60均具有显著的抑制活性，有望应用于制备预防或治疗人乳腺癌、人肺癌的药物中。本发明提供了该环己基甲氧基甲酰氨基喹唑啉类化合物的制备方法，该制备方法简单，易于操作，原料易得且生产成本较低，适于实用。
📄 2018100703043
📂 C07D403_04
👤 浙江工业大学
📅 2018-01-24
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