本发明公开了一种碳端保护的甘氨酸和氮端甘氨酸多肽的选择性修饰方法及其应用。本发明通过将碳端保护的甘氨酸或氮端甘氨酸多肽与特定的芳香酮类化合物进行反应,以甘氨酸的氮端为修饰点位,通过加热反应制备得到含氮芳香杂环,完成对甘氨酸的选择性修饰。本发明提供的方法显著提高了碳端保护的甘氨酸修饰产率,方法简单,反应时间短,底物用量低,对甘氨酸的选择性高,能避免赖氨酸、组氨酸等氨基酸的干扰,解决了邻位氨基酸对修饰的干扰较强、化学选择性差、转化率低的问题,为改善多肽药物生物利用度、开发新的靶向药物以及多肽标记提供了更多方法。
📄 2025109554326
📂 C07K5_078
👤 广东工业大学
📅 2025-07-11