本发明公开了一种双环[1.1.1]戊磺胺的制备方法,以式(1)所示的N‑取代磺酰胺、式(2)所示的[1.1.1]螺桨烷、氢/碘/硫源试剂为原料,光照和光催化剂作用下,在溶剂中反应得到式(3)所示的双环[1.1.1]戊磺胺,其反应方程式如下所示:式中,R1和R2为吸电子基团或供电子基团,吸电子基团为卤素、三氟甲基、硝基或氰基,供电子基团为烷基、烯基、炔基、烷氧基或芳基,Ar基团为苯基、取代苯基或吡啶,取代苯基的取代基为烷氧基或卤素。本发明采用廉价易得的N‑亚硝基磺酰胺作为氮源,具有操作简单,底物普适性好,原子利用率高等优点。
📄 2024103392037
📂 C07C303_36
👤 浙江工业大学
📅 2024-03-25
本发明提供一种拉罗替尼中间体的制备方法。本发明所述拉罗替尼中间体为5‑(2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑1‑基)吡唑并[1,5‑A]嘧啶或5‑(2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑1‑基)‑3‑硝基吡唑并[1,5‑a]嘧啶。本发明经过偶联、开环、还原、闭环等步骤反应得到拉罗替尼中间体,与已有的传统路线有很大不同,该方法反应步骤短,收率高,反应条件温和,适合工业化生产。
📄 2021114803072
📂 C07D487_04
👤 重庆医科大学
📅 2021-12-06
本发明提供一种阿伐可泮中间体(式I化合物),该化合物可以作为阿伐可泮原料或中间体以合成阿伐可泮。本发明还提供阿伐可泮中间体式I化合物的制备方法,经过3步反应得到目标产物阿伐可泮中间体式I化合物,整个路线设计新颖,避免了现有技术采用的手性拆分过程,实用性较强,且收率高,反应速度快,副产物少,非常适合工业化应用。
📄 2021114803000
📂 C07D211_60
👤 重庆医科大学
📅 2021-12-06