本发明公开了一种依鲁替尼和糖精的共无定型物及其制备方法。所述的共无定型为依鲁替尼和糖精形成的共无定型,制备方法为:将依鲁替尼和糖精原料加入到适量的溶剂中,使其呈澄清透明溶液,并在一定条件下快速旋蒸除去溶剂,干燥即得;也可将依鲁替尼和糖精原料溶解在合适的溶剂中通过冷冻干燥的方法获得。本发明提供的新的依鲁替尼糖精共无定型,相对于原研的药用晶型A,在不同的pH条件下,溶解度提高2~6倍,且稳定性好,安全低毒,制备工艺简单,条件易控制,收率高,几乎没有损失,具有开发成制剂的潜力。
📄 2018109965395
📂 C07D487_04
👤 浙江工业大学
📅 2018-08-29
本发明公开了一种黄连素‑白杨素药物共晶及其制备方法,属于药物结晶技术领域。本发明将盐酸黄连素、白杨素和氢氧化钠按比例溶解于乙醇中形成黄连素‑白杨素药物共晶;该共晶结构单元中包括黄连素阳离子、白杨素阴离子和白杨素分子,它们之间的摩尔比为1:1:2,分子式为[C20H18N O4]+[C15H9O4]‑2[C15 H10 O4]。本发明制备方法简便易行,成本低,晶体产率高;且所制得的药物共晶中白杨素在大鼠中的相对生物利用度相对于纯白杨素有显著提高,其相对生物利用度是纯白杨素的1.7倍。
📄 2018105433977
📂 C07D455_03
👤 闽江学院
📅 2018-05-31
本发明公开了一种具有缓释作用的盐酸巴马汀‑柚皮素药物共晶,属于药物结晶技术领域。该药物共晶的结构单元中包含盐酸巴马汀分子和柚皮素分子,二者之间的摩尔比为1:1,分子式为[C21H22ClNO4]·[C15H12O5]。本发明将盐酸巴马汀和柚皮素按比例混合,经溶剂蒸发、搅拌或研磨加工形成所述盐酸巴马汀药物共晶。本发明制备方法简便易行,共晶产率高;且所制得的盐酸巴马汀‑柚皮素药物共晶无引湿性,热稳定性、光稳定性高,且对盐酸巴马汀具有缓释作用,能用来开发其在盐酸巴马汀缓释制剂的应用。
📄 201910462236X
📂 C07D455_03
👤 闽江学院
📅 2019-05-30
本发明公开了一种二氢杨梅素-盐酸黄连素药物共晶,属于药物结晶技术领域。本发明将二氢杨梅素与盐酸黄连素通过分子间氢键作用结合在一起形成所述二氢杨梅素-盐酸黄连素药物共晶。本发明制备方法简便易行,成本低。所制得的二氢杨梅素-盐酸黄连素药物共晶结构明确,无引湿性,在水中二氢杨梅素和盐酸黄连素溶解速率相近,能够同步溶解,对特定肿瘤细胞表现出了协同增强的抑制作用。
📄 201910488304X
📂 C07D311_32
👤 闽江学院
📅 2019-06-05
本发明涉及新型的盐酸氯卡色林和苯甲酸的共晶,与现有技术相比,所述共晶具有稳定性好、溶解度低、适合缓释制剂应用的改进特性。本发明还涉及所述共晶的制备方法、其药物组合物、及其用于制备治疗和/或预防与5HT2c相关疾病的药物中的用途。
📄 2015800006814
📂 C07D223_16
👤 杭州普晒医药科技有限公司
📅 2015-03-27
本发明公开了一种格列齐特‑哌嗪共晶及其制备方法,涉及共晶和格列齐特药物技术领域;是由格列齐特和哌嗪构成的共晶,具有以下晶胞参数:晶系类别为单斜晶系;空间群为P21;晶胞长度#imgabs0#a=6.3416(1),b=24.8034(4),c=6.5323(1);晶胞角度(°)α=90,β=100.553(4),γ=90;晶胞中的单元个数Z=2;F(000)=440.0;本发明的格列齐特‑哌嗪共晶是和格列齐特、哌嗪完全不同的新晶型,具有更低的熔点,并且大大增加格列齐特在水中或者乙醇中的溶解度,具有较高的水溶性和醇溶性,具有潜在的工业应用价值。
📄 2023100358684
📂 C07D209_52
👤 山东省分析测试中心
📅 2023-01-10
香草醛与酰胺类化合物的共晶结构制备方法,首先在搅拌条件下,制备香草醛溶液,而后将与香草醛等摩尔的烟酰胺或异烟酰胺加入至获得的香草醛溶液中,且保持搅拌过程至溶解完全变为澄清溶液,再将二氧化硅纳米颗粒按照质量配比加入至澄清溶液中吸附香草醛、烟酰胺或异烟酰胺后进行分离、冷冻干燥、再加热、熔融、再干燥最终得到香草醛与烟酰胺或香草醛与异烟酰胺的共晶粉末产品;常温下,将香草醛与烟酰胺的共晶粉末产品、香草醛与异烟酰胺的共晶粉末产品溶解于有机溶剂中,达到饱和后置于恒温恒湿箱中进行缓慢挥发,确定单晶结构,收率很高,能达到90%以上,纯度达到98%以上,适合工业化生产。
📄 2022104392251
📂 C07C47_58
👤 东华理工大学
📅 2022-04-25
一种盐酸小檗碱共晶物的制备方法,包括以下步骤:在盐酸小檗碱的溶液中加入共晶形成物的溶液,回收溶剂,研磨成粉末;或者盐酸小檗碱与共晶形成物直接研磨成粉末;或者在盐酸小檗碱的溶液中加入共晶形成物的溶液,然后结晶析出;其中,回收溶剂是在常压下或者减压下进行.本发明制备的盐酸小檗碱共晶,可降低盐酸小檗碱的吸湿性,改善盐酸小檗碱的溶解度和溶出度,提高其生物利用度;提高盐酸小檗碱的制剂成型性;提高盐酸小檗碱的制药和医疗应用。
📄 2022110793076
📂 C07D455_03
👤 荆楚理工学院
📅 2022-09-05
本发明公开了一种奥拉帕尼药物共晶及其制备方法和应用,以奥拉帕尼作为活性药物成分,以山奈酚为前驱体,通过分子间氢键形成的奥拉帕尼‑山奈酚共晶;或以奥拉帕尼作为活性药物成分,以槲皮素为前驱体,通过分子间氢键形成的奥拉帕尼‑槲皮素共晶。本发明通过选择适宜的前驱体与奥拉帕尼形成奥拉帕尼药物共晶,使其在继承奥拉帕尼药理活性的同时,溶解速率得到显著降低,从而延长药物半衰期,控制体内血药浓度水平及其波动范围,维持体内血药浓度于有效PARP酶抑制水平的长期稳态,减少用药后的毒副作用,这为奥拉帕尼在医药领域的广泛应用提供了更广阔的空间。
📄 2022108101630
📂 C07D237_32
👤 江苏海洋大学
📅 2022-07-11
本发明公开了一种2‑氨基苯甲酰胺与草酸的共晶产品,所述共晶产品晶体的X射线粉末衍射图谱在衍射角2θ=7.8±0.1,8.1±0.1,12.7±0.1,15.9±0.1,17.3±0.1,19.8±0.1,23.2±0.1,25.6±0.1,29.7±0.1度处有特征峰,还公开了一种2‑氨基苯甲酰胺与草酸的共晶产品的微波辐射辅助制备方法。本发明具有提高2‑氨基苯甲酰胺共晶产品的溶解性能、改善其晶体形貌、增大其粒径和堆密度的有益效果。
📄 2019103082082
📂 C07C237_30
👤 深圳向乾科技成果转化有限公司
📅 2019-04-17
本发明公开了一种吡嗪酰胺与富马酸的共晶产品,所述共晶产品晶体的X射线粉末衍射图谱在衍射角2θ=12.0±0.1,14.6±0.1,17.0±0.1,20.5±0.1,21.2±0.1,23.7±0.1,25.5±0.1,26.6±0.1,28.9±0.1,30.0±0.1,33.1±0.1度处有特征峰,还公开了一种吡嗪酰胺与富马酸的共晶产品的超声波‑微波耦合制备方法。本发明具有增大吡嗪酰胺共晶产品的溶解性、晶体粒径和堆密度的有益效果。
📄 2019103082010
📂 C07D241_24
👤 东华理工大学
📅 2019-04-17