本发明提供一种奥拉帕尼与富马酸共晶晶型α及其制备方法与应用,本发明的奥拉帕尼与富马酸共晶晶型α具备高的口服生物利用度且其引湿性低、稳定性高、可压片性好,可以开发疗效更好、副作用更小的奥拉帕尼改良型制剂。本发明的奥拉帕尼与富马酸共晶晶型α的制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产,在制备预防和/或治疗癌症的药物中具有广阔的应用前景。
📄 2021109256225
📂 C07D237_32
👤 天津理工大学
📅 2021-08-12
本发明公开了一种乐伐替尼与苯甲酸共晶及其制备方法。该共晶中乐伐替尼与苯甲酸的摩尔比为1∶1,该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为6.4±0.2°、7.4±0.2°、12.5±0.2°、14.7±0.2°、16.7±0.2°、17.7±0.2°、23.8±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产。该共晶较乐伐替尼甲磺酸盐具有较低的吸湿性,较快的溶出速率和较大的表观溶解度,为改善乐伐替尼的稳定性和口服吸收效率,降低制剂工艺门槛和成本,提供了物质基础。
📄 2020107871583
📂 C07D215_48
👤 天津理工大学
📅 2020-08-07
本发明公开了一种瑞戈非尼与马来酸共晶及其制备方法。该共晶中瑞戈非尼与马来酸的摩尔比为1∶1,该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为5.9±0.2°、9.6±0.2°、11.6±0.2°、12.4±0.2°、21.3±0.2°、25.6±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产。这种共晶较瑞戈非尼一水合物具有较高的表观溶解度,有利于提高瑞戈非尼的口服吸收效率。
📄 2020107871579
📂 C07D213_81
👤 天津理工大学
📅 2020-08-07
本发明公开了一种奥拉帕尼与马来酸共晶及其制备方法。该共晶中奥拉帕尼与马来酸的摩尔比为1∶1,该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为5.1±0.2°、9.8±0.2°、13.7±0.2°、16.0±0.2°、17.7±0.2°、20.0±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产。这种共晶较奥拉帕尼自由碱具有较大的表观溶解度,有利于提高奥拉帕尼的口服吸收效率。
📄 2020107086672
📂 C07D237_32
👤 天津理工大学
📅 2020-07-22
本发明公开了一种替莫唑胺与橙皮素的共晶及其制备方法。该共晶中替莫唑胺与橙皮素的摩尔比为1∶1,该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为11.9±0.2°、25.3±0.2°、26.8±0.2°、27.1±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产。这种共晶可以有效的提高替莫唑胺的稳定性和压片性,改善橙皮素的溶解性,减缓替莫唑胺的溶出,为联合替莫唑胺和橙皮素用于癌症的治疗提供了研究基础。
📄 2020107086668
📂 C07D487_04
👤 天津理工大学
📅 2020-07-22
本发明公开了一种瑞戈非尼与庚二酸共晶及其制备方法。该共晶中瑞戈非尼与庚二酸的摩尔比为1∶1,该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为7.9±0.2°、11.2±0.2°、16.7±0.2°、19.7±0.2°、24.1±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产。这种共晶较瑞戈非尼一水合物具有较低的吸湿性,较高的表观溶解度,有利于提高瑞戈非尼的稳定性和口服吸收效率。
📄 2020107078924
📂 C07D213_81
👤 天津理工大学
📅 2020-07-22
本发明公开了一种瑞戈非尼与辛二酸共晶及其制备方法。该共晶中瑞戈非尼与辛二酸的摩尔比为1∶1,该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为11.2±0.2°、13.8±0.2°、14.6±0.2°、16.8±0.2°、19.3±0.2°、21.3±0.2°、22.2±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产。这种共晶较瑞戈非尼一水合物具有较低的吸湿性,较高的表观溶解度,有利于提高瑞戈非尼的稳定性和口服吸收效率。
📄 202010702741X
📂 C07D213_81
👤 天津理工大学
📅 2020-07-21
本发明公开了一种奥拉帕尼与尿素共晶及其制备方法。该共晶中奥拉帕尼与尿素的摩尔比为1∶2,该共晶X射线粉末衍射图在2theta值为6.4±0.2°、14.3±0.2°、15.0±0.2°、18.6±0.2°、19.2±0.2°、24.3±0.2°、24.8±0.2°处具有特征峰。本发明提供的共晶制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产。这种共晶较奥拉帕尼自由碱具有较大的表观溶解度,有利于提高奥拉帕尼的口服吸收效率。
📄 2020106541603
📂 C07D237_32
👤 天津理工大学
📅 2020-07-09
本发明公开了一种乐伐替尼与对羟基苯甲酸共晶及其制备方法。这种共晶包含摩尔比为1:1的乐伐替尼和对羟基苯甲酸;该共晶以Cu Kα射线测得的X射线粉末衍射图谱在衍射角度2θ为6.3±0.2°、10.6±0.2°、12.4±0.2°、14.6±0.2°、17.5±0.2°、18.4±0.2°处具有特征峰。本发明首次将乐伐替尼转化为一种全新的乐伐替尼与对羟基苯甲酸共晶,该乐伐替尼与对羟基苯甲酸共晶具有较快的溶出速率和较大的表观溶解度。这种乐伐替尼与对羟基苯甲酸共晶的制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产,应用前景广阔。
📄 2020101045857
📂 C07D215_48
👤 天津理工大学
📅 2020-02-20
本发明公开了一种喷昔洛韦与3,5‑二羟基苯甲酸共晶及其制备方法。这种喷昔洛韦与3,5‑二羟基苯甲酸共晶中,喷昔洛韦与3,5‑二羟基苯甲酸的摩尔比为1:1。这种喷昔洛韦与3,5‑二羟基苯甲酸共晶的制备方法工艺简单,结晶过程易于控制,重现性好,适用于工业化生产。该喷昔洛韦与3,5‑二羟基苯甲酸共晶较喷昔洛韦具有较快的溶出速率和较大的表观溶解度,有利于提高喷昔洛韦的生物利用度,为成功开发出喷昔洛韦的口服制剂和液体制剂提供物质基础。
📄 2019108507017
📂 C07D473_18
👤 天津理工大学
📅 2019-09-10
本发明属于药物共晶技术领域,具体涉及一种帕博西尼药物共晶及其制备方法,所述的帕博西尼药物共晶是以帕博西尼作为活性药物成分,以间苯二酚或3,5‑二羟基甲苯为前驱体,通过分子间氢键形成的帕博西尼‑间苯二酚共晶或帕博西尼‑3,5‑二羟基甲苯共晶;所述共晶是采用溶液法制备得到。本发明所述的帕博西尼药物共晶,在继承帕博西尼药理活性的同时,改变了其物理化学性质,其溶解度和溶出速率与帕博西尼相比均有显著变化,有利于开发成药物制剂,可促使帕博西尼在医药领域的广泛应用。
📄 2021115148321
📂 C07D471_04
👤 江苏海洋大学
📅 2021-12-13
本发明公开了一种依鲁替尼和糖精的共无定型物及其制备方法。所述的共无定型为依鲁替尼和糖精形成的共无定型,制备方法为:将依鲁替尼和糖精原料加入到适量的溶剂中,使其呈澄清透明溶液,并在一定条件下快速旋蒸除去溶剂,干燥即得;也可将依鲁替尼和糖精原料溶解在合适的溶剂中通过冷冻干燥的方法获得。本发明提供的新的依鲁替尼糖精共无定型,相对于原研的药用晶型A,在不同的pH条件下,溶解度提高2~6倍,且稳定性好,安全低毒,制备工艺简单,条件易控制,收率高,几乎没有损失,具有开发成制剂的潜力。
📄 2018109965395
📂 C07D487_04
👤 浙江工业大学
📅 2018-08-29