本发明涉及生物医药技术领域，尤其是一种盐酸药根碱在逆转胰腺癌细胞耐药性中的应用，在所述的盐酸药根碱的协同作用下，吉西他滨对胰腺癌细胞具有更为显著的抑制作用，逆转了胰腺癌耐药细胞对吉西他滨的耐药性。本发明通过对胰腺癌Panc‑1细胞和吉西他滨耐药Panc‑1细胞研究，发现在盐酸药根碱的作用下，胰腺癌细胞对吉西他滨的药敏性增强，低浓度的吉西他滨与盐酸药根碱联用可达到高浓度吉西他滨对耐药Panc‑1细胞的效果，并且随着盐酸药根碱浓度增加，与吉西他滨联用可有效抑制耐药Panc‑1细胞的生长，其生长抑制作用效果远高于单用吉西他滨，显著逆转了耐药Panc‑1细胞对吉西他滨的耐药性。
📄 2019109752285
📂 A61K31_4375
👤 五邑大学
📅 2019-10-14
本发明公开了一种基于过氧化氢、光刺激的药物和荧光双释放体系的设计与应用，以过氧化氢为药物释放的靶分子、硼酸酯为响应基团，设计合成了过氧化氢和光刺激的药物和荧光双释放体系。通过测定前药(CM‑1)的荧光性能，发现前药(CM‑1)可以很好地响应过氧化氢释放荧光；同时，相比于其他光敏感药物，前药具有更好的稳定性及靶向性；利用MTT法测定其抗肿瘤活性研究，发现化合物(CM‑1)具有高于苯丁酸氮芥的抗肿瘤活性，说明化合物(CM‑1)的靶向性比苯丁酸氮芥更高；根据香豆素的荧光特性，探究了细胞对药物的摄取情况，实验结果表明前药可以被细胞摄取。为细胞研究中药物的释放提供了一种有效的研究工具。
📄 2017104283639
📂 C07F5_02
👤 浙江工业大学
📅 2017-06-08
本发明公开了一种基于硝基还原酶、光刺激的药物和荧光双释放体系的设计与应用，以硝基还原酶为药物释放的靶分子，设计合成了硝基还原酶和光刺激的药物和荧光双释放体系。通过测定前药(CM‑3)的荧光性能，发现前药(CM‑3)可以很好地响应硝基还原酶释放荧光；同时，相比于其他光敏感药物，前药具有更好的稳定性及靶向性；利用MTT法测定其抗肿瘤活性研究，发现化合物(CM‑3)具有高于苯丁酸氮芥的抗肿瘤活性，说明化合物(CM‑3)的靶向性比苯丁酸氮芥更高，为细胞研究中药物的释放提供了一种有效的研究工具。
📄 2017104289211
📂 C07D311_16
👤 浙江工业大学
📅 2017-06-08
本发明涉及含L‑硒代蛋氨酸寡肽在制备抗肿瘤药物中的应用，通过利用合成的L‑硒代蛋氨酸(II)进一步制备了含L‑硒代蛋氨酸寡肽(III)。该类L‑硒代蛋氨酸寡肽具有良好的抗肿瘤活性，本发明中(II‑1)～(II‑10)对宫颈癌细胞具有很好的抑制活性。通过本发明所得的结果显示出L‑硒代蛋氨酸寡肽在药物开发体系中具有广阔的应用前景，为合成和筛选L‑硒代蛋氨酸寡肽提供了新的更广阔的思路，以期为相关疾病的治疗提供了更加有效的途径。
📄 2022110577787
📂 A61K38_06
👤 浙江工业大学
📅 2022-08-31
本发明公开了一种抗癌药物组合物，其特征在于，由7-乙基-10-羟基喜树碱和甘草次酸钠组成，其通过如下方法制备得到：(1)原料准备：避光称取7-乙基-10-羟基喜树碱和甘草次酸钠；(2)滚筒球磨：将7-乙基-10-羟基喜树碱和甘草次酸钠进行滚筒球磨，球磨转速10-30rpm，温度20-30℃，球磨时间为12-36h。本发明的抗癌药物组合物制备工艺简单，对环境无污染，适合大规模生产，且显著提高了7-乙基-10-羟基喜树碱的溶解度，具有良好的抗癌效果。
📄 2018101458778
📂 A61K31_56
👤 浙江工业大学
📅 2018-02-12
本发明属于药物领域，涉及一种抗肿瘤药物组合物及药物制剂和应用。该药物组合物含有雷公藤内酯醇和环巴胺，其中，雷公藤内酯醇和环巴胺的重量比为1:1～1:7。本发明使用雷公藤内酯醇和环巴胺作为抗肿瘤的活性药物，以PEG‑PCL或PEG‑PLA为载体材料，采用溶剂挥发法制备同时包载雷公藤内酯醇和环巴胺的聚合物胶束(TP/CPA‑PM)，该聚合物胶束包封率较高，粒径分布均匀，通过体外细胞试验测定其抗肿瘤效果可知，TP和CPA具有协同抗肿瘤作用，可通过多靶点发挥抗肿瘤活性，同时可通过减少用量而降低其毒副反应。
📄 2018109587353
📂 A61K9_107
👤 武汉轻工大学
📅 2018-08-21
具有抗肿瘤活性的砷糖化合物及其制法和应用。本发明涉及N-（4”-(1”,3”,2”-二硫砷烷)苯基）-1-（1’,3’,4’,6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺。由阿散酸经过二氧化硫还原，盐酸成盐，碱化，上保护基制备4-(1,3,2-二硫砷烷)苯胺，然后与炔丙酸在N, N’-环己基碳二亚胺作用下生成N-(4-(1,3,2-二硫砷烷)苯基)炔酰胺；2-叠氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖与N-(4-(1,3,2-二硫砷烷)苯基)炔酰胺反应生成N-（4”-氧化砷苯基）-1-（1’,3’,4’, 6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺；所得产物再与1，2-乙二硫醇反应得到本发明所述化合物。
📄 2015104379079
📂 C07H23_00
👤 湖北工程学院
📅 2015-07-24
本发明涉及一种包载难溶性抗肿瘤药物姜黄素聚合物胶束及其制备方法和应用，采用薄膜分散法，以普朗尼克为载体，将姜黄素包载在普朗尼克的疏水内核PPO中，制得包载难溶性抗肿瘤药物姜黄素聚合物胶束。本发明采用的普朗尼克由PEO‑PPO‑PEO三嵌段构成，其单体可由肾脏排泄，具有良好的生物相容性，其PPO链可以形成疏水内核用于包载难溶性抗肿瘤药物，增加溶解度、提高体内外稳定性；PEO链可形成亲水外壳，具有空间稳定作用和渗透滞留效应，避免网状内皮系统的吞噬，延长体循环时间，增强被动靶向能力，提高姜黄素的生物利用率和抗肿瘤效果。
📄 2016110832889
📂 A61K9_107
👤 陕西师范大学
📅 2016-11-30
本发明涉及天然药物化学技术领域，具体公开了一种具有抗肿瘤作用的忍冬藤菇有效部位及其制备方法和应用。所述的方法包含如下步骤：(1)取忍冬藤菇，用醇提取，浓缩提取液得忍冬藤菇醇提取物；(2)将忍冬藤菇醇提取物进行大孔树脂柱层析，得大孔树脂柱层析有效部位；其中，步骤(2)中进行大孔树脂柱层析的具体方法为：将忍冬藤菇醇提取物上大孔树脂柱，先用1～3倍柱体积的体积分数为40～60％的乙醇水溶液洗脱除杂；再用1～5倍柱体积的体积分数为70～80％的乙醇水溶液洗脱；收集体积分数为70～80％的乙醇水溶液洗脱部位，浓缩干燥得大孔树脂柱层析有效部位。由该方法制备得到的忍冬藤菇有效部位具有优异的抗肿瘤效果。
📄 2018105864107
📂 A61K36_07
👤 临沂大学
📅 2018-06-08
本发明公开了马杜霉素在制备抗癌药物中的应用，本发明的优点在于扩大了马杜霉素的应用范围，为马杜霉素在抗癌药物的制备上提供了支持。实验表明马杜霉素在一定的浓度范围内具有抑制人宫颈癌HeLa细胞的体外增殖的效果。马杜霉素使caspase-3、caspase-4、caspase-8、caspase-9活性增大，诱导HeLa细胞的凋亡。因此马杜霉素可以用于制备抗癌药物，特别是抗宫颈癌药物。
📄 2020102659235
📂 A61K31_7048
👤 曲阜师范大学
📅 2020-04-07
本发明公开了一种肺癌细胞抑制剂及其制备方法，该抑制剂为配合物:六氟磷酸化·2,12,13‑三甲基吡啶并[3,2‑a]吡啶并[1',2':1,2]咪唑并[4,5‑c]吩嗪·二‑3‑甲基‑2‑苯基吡啶合铱(III)。其以8‑羟基喹啉为原料，通过氧化、关环、缩合、螯合等步骤，合成喹啉类配体和铱(III)配合物。本发明得到的产品肺癌细胞抑制剂具有优异的抗肿瘤活性，能够应用于抗肺癌、膀胱癌、胃癌、宫颈癌、肝癌细胞药物中，对肺癌细胞的抑制作用尤为良好。
📄 2019104183470
📂 C07F15_00
👤 玉林师范学院
📅 2019-05-20
本发明涉及一种黄酮衍生物前药，具体是以人体的条件必需氨基酸酪氨酸为连接臂，利用酪氨酸三种不同化学性质的官能团：氨基、羧基和酚羟基，分别连接聚乙二醇单甲醚、黄酮衍生物和肿瘤相关糖抗原，将黄酮衍生物修饰为具有靶向性且理化性质更佳的前药。本发明提供的黄酮衍生物前药对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞HCT‑116表现出很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物。
📄 2020111008572
📂 A61K47_60
👤 天津科技大学
📅 2020-10-15
柿子坊 · 知识产权运营
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