本发明提供了一种如式(I)所示的手性吡唑螺呋喃类化合物的不对称合成方法,所述的合成方法按如下步骤进行:将式(II)所示1,3‑环己二酮类化合物和式(III)所示吡唑烯酮类化合物、手性方酸催化剂、有机溶剂A混合,在‑20~60℃下反应0.1~48h,得到式(IV)所示的化合物,向式(IV)所示化合物中加入碘源添加剂、碱性物质和有机溶剂B,在‑20~60℃下反应0.1~48h,反应液经后处理得到式(I)所示的手性吡唑螺呋喃类化合物;本发明反应条件温和,产物收率高、选择性优异;制备的手性吡唑螺呋喃类化合物具有手征性,核心骨架结构具有新颖性。
📄 2017100535861
📂 C07D491_107
👤 浙江工业大学
📅 2017-01-22
一种N‑N轴手性吡咯衍生物及其合成方法,该衍生物的化学结构式如式3及式5所示;以1,4‑二酮衍生物与吲哚胺或吡咯胺作为反应原料,以 分子筛为添加剂,以四氯化碳作为反应溶剂,在手性磷酸催化剂的催化下搅拌反应,TLC跟踪反应至完全,过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的N‑N轴手性吡咯衍生物,通过生物活性测试,显示该类衍生物对QGP‑1肿瘤细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性;采用手性磷酸作为催化剂,获得极高的对映选择性。本发明反应条件较为常规,反应过程温和、简便、成本低廉,适宜工业化大规模生产,拓宽了该方法的适用范围;用了较多种类的底物作为反应物,获得了结构多样的产物,且产率及立体选择性高。
📄 2022100845479
📂 C07B53_00
👤 江苏师范大学
📅 2022-01-25
本发明涉及一种抗过敏药物卡比沙明不对称的合成方法,具体是将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物;用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂,甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源,通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物;将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原得到(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇;将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与2‑氯‑N,N‑二甲基乙胺进行醚化反应,得到产品,总产率为74.6%。
📄 2017100313508
📂 C07D213_30
👤 三峡大学
📅 2017-01-17