本发明公开了一种高抗肿瘤活性的五元六元环金属铂配合物、其制备方法及其应用,五元六元环金属铂配合物的结构如下: 本发明利用蒎烯功能化的环金属主配体和苯异氰衍生物为辅助配体与铂金属离子配位,反应后形成了五元六元金属杂环,分别得到了8对环金属铂配合物,这类化合物对K562白血病细胞、BEL‑7402肝癌细胞、SGC‑7901胃癌细胞、A549肺癌细胞、Hela宫颈癌细胞都表现出很高的抗肿瘤活性,IC50值远远低于传统铂药顺铂,大幅提高了铂配合物的抗肿瘤活性和普适性,在抗肿瘤领域中将有重要作用。
📄 2023110479666
📂 C07F15_00
👤 海南师范大学
📅 2023-08-19
本发明公开了一种用于治疗肺癌的8‑羟基喹啉配合物及其制备方法,属于医药领域。其制备方法步骤包括:取8‑羟基喹啉‑N‑氧化物、1,10‑菲罗啉和XCl3·6H2O,溶解于极性溶剂中进行配位反应得治疗肺癌的8‑羟基喹啉配合物。本发明制备的8‑羟基喹啉配合物经过试验发现对肺癌顺铂耐药株A549/DDP有很好的抑制作用,其体外抗肿瘤活性远远大于NQ、phen配体和临床药物顺铂;此外,8‑羟基喹啉配合物对正常细胞HL‑7702的毒性很小,说明了8‑羟基喹啉配合物既克服了顺铂的耐药性,又靶向选择性的抑制A549/DDP的增殖,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
📄 2021103140653
📂 C07F5_00
👤 玉林师范学院
📅 2021-03-24
本发明属于有机配合物制备技术领域,涉及一种水溶性异荭草素‑锌配合物及其制备方法和应用,包括以下步骤:1)向异荭草素中加入无水乙醇,溶解后再加入乙酸锌,用NaOH‑乙醇混合溶液调节pH至7.5‑8.5;2)水浴回流磁力搅拌、冷却、陈化、沉淀离心分离得到沉淀物和上清液;3)沉淀物用无水乙醇洗涤、真空冷冻干燥,得到异荭草素‑锌配合物;异荭草素‑锌配合物的水接触角为17.4°,异荭草素‑锌配合物在抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌中的应用。本发明形成的异荭草素‑锌配合物水溶性和生物活性较好,生物安全性好,抗氧化能力强,对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有很好的抑制作用,能广泛应用于食品和医药行业中。
📄 2020106751207
📂 C07D407_04
👤 陕西师范大学
📅 2020-07-14
本发明公开了抗耐药卵巢癌的2‑氨基‑8‑羟基喹啉镍配合物及其制备方法。本发明以2‑氨基‑8‑羟基喹啉为第一配体,分别以4,7‑二氯‑1,10‑菲咯啉、5 5'‑二甲基‑2,2'‑联吡啶、5‑氯邻菲得啉、4,4'‑二甲氧基‑2,2'‑联吡啶、1,10‑菲罗啉‑5‑氨基、1,10‑邻菲罗啉、2,9‑二甲基邻菲啰啉(L7)和4,7‑二苯基‑1,10‑菲咯啉为辅助配体,合成8种新型用于治疗卵巢癌耐药株细胞的2‑氨基‑8‑羟基喹啉镍配合物Ni‑1–Ni‑8,实验结果显示,Ni‑1–Ni‑8对卵巢癌耐药株细胞SK‑OV‑3/DDP均有较好的抑制效果,且对正常HL‑7702细胞的毒性相对于肿瘤细胞来说小很多,说明这些配合物对肿瘤细胞的肿瘤选择性好,表现出优越的抗肿瘤活性,具有潜在的药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
📄 2023100006685
📂 C07F15_04
👤 玉林师范学院
📅 2023-01-03
本发明公开了白叶藤碱锌(II)配合物,其化学结构式如下式所示: 本发明还公开了所述白叶藤碱锌(II)配合物的应用。所述白叶藤碱锌(II)配合物表现出优越的体内外抗肿瘤活性和靶向性,具有潜在的药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
📄 2022109640421
📂 C07F3_06
👤 玉林师范学院
📅 2022-08-11
本发明涉及一种糖基白叶藤碱锌(II)配合物,其化学结构式如下式所示:#imgabs0#本发明还公开了所述糖基白叶藤碱锌(II)配合物的应用。所述糖基白叶藤碱锌(II)配合物表现出优越的体内外抗肿瘤活性和靶向性,具有潜在的药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
📄 2022109626956
📂 C07F3_06
👤 玉林师范学院
📅 2022-08-11
本发明提供了一类含有喜树碱的铂配合物,为铂类抗癌药物与喜树碱和活性物质的偶联物,可有效抑制癌细胞增殖,尤其是对三阴性乳腺癌细胞表现出优异的抗增殖效果。本发明的喜树碱的铂配合物可降低顺铂、奥沙利铂与喜树碱联合应用的毒副作用,同时改善了铂类药物的亲脂性,增加药物稳定性,与未改造的铂类药物相比具有更好的抗肿瘤活性。本发明将活性物质缩合成酸酐,再通过简单的缩合反应将活性物质引入铂,得到铂中间化合物在缩合剂存在下再从侧面引入带有羧基的喜树碱类化合物,合成工艺简单,成本低。
📄 2023102310196
📂 C07F15_00
👤 重庆医科大学
📅 2023-03-12
一种具有SOD活性的吡唑羧酸酯锰配合物,其分子式为[Mn(ehpc)2phen](其中Hehpc为5‑羟基‑4‑吡唑甲酸乙酯,phen为1,10‑菲啰啉),该配合物的合成方法:是用5‑羟基‑4‑吡唑甲酸乙酯、1,10‑菲啰啉和四水合醋酸锰溶于乙醇和水的混合溶剂中,在80~100℃烘箱反应12~48小时,冷却后得到黄的块状晶体。本发明制备方法简单、成本低廉。该配合物通过单晶衍射测试确定其结构为单斜晶系,C2/c空间群,晶胞参数为:β=104.363(7)°。合成的锰配合物模拟Mn‑SOD金属酶,具有一定的生物活性,为设计具有更好药理活性的临床药物提供了依据。
📄 201810410164X
📂 C07F13_00
👤 江苏理工学院
📅 2018-05-02
本发明涉及一种金属配合物,具体涉及一种具有抗癌活性的离子型铱配合物及其制备方法、应用,属于化学制药领域。该配合物结构式为: ,本发明提供的有机金属铱配合物是磷氧原子与金属铱配位的配合物,具有高的抗癌活性,副作用小,溶解性能好,且不易产生耐药性;本发明提供的制备方法,合成效率高,制备的配合物在生物医学方面具有广阔的应用前景;本发明[P,O]中性配体的引入使此配合物具有高抗癌活性,为后续抗癌药物配体的合成研究提供了一种新的研究思路。
📄 2017109362923
📂 C07F17_02
👤 曲阜师范大学
📅 2017-10-10
本发明公开了一种具抗癌活性的配合物[Zn(H2L4)2].(H2O)的合成及应用。[Zn(H2L4)2].(H2O)的分子式为:C22H28Br2N2O7Zn,分子量为:657.65。(1)将2.01g分析纯的5-溴水杨醛和15ml 的无水乙醇混合,然后加入1.051g分析纯的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇和10ml的无水乙醇,加热、回流搅拌、冷却、结晶、静置,得到H3L4 (H3L4=2-((5-溴-2-羟基苯亚甲基)氨基)-2-甲基-1,3-丙二醇)。(2)将0.144克H3L4和0.220克分析纯二水乙酸锌溶于15-20毫升体积比为5:5的无水乙醇和自制蒸馏水的混合溶液中;(3)转入聚四氟乙烯的反应釜中,反应、降温、过滤、结晶。[Zn(H2L4)2].(H2O)能作为抗肿瘤药物应用。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好、产品纯度高并产量高。
📄 2015100717127
📂 C07C249_02
👤 台州科金中高技术转移有限公司
📅 2015-02-11