本发明公开了一种CD44靶向硫酸软骨素‑阿霉素缀合物及其PLGA混合胶束,还提供了相应的制备方法及应用。本发明以硫酸软骨素、阿霉素为原料,制备了硫酸软骨素‑阿霉素缀合物及其PLGA混合胶束,具有疗效好、毒性低、无免疫原性和抗原性、生物相容性良好等特点;本发明首次采用硫酸软骨素修饰阿霉素,可以定向在肿瘤细胞高表达的CD44分子,是一种主动靶向性良好的新药物;与阿霉素相比,本发明所制备的硫酸软骨素‑阿霉素对正常细胞的损害明显降低,可以减轻药物对人体的副作用。本发明所提供的硫酸软骨素‑阿霉素PLGA混合胶束,与阿霉素以及阿霉素PLGA纳米粒相比,更易于进入细胞核内部,且可以逆转乳腺癌耐阿霉素细胞株MCF‑7/ADR对阿霉素的耐药性,抗肿瘤效果更好。
📄 2017111904427
📂 A61K47_61
👤 山东第一医科大学第二附属医院
📅 2017-11-24
本发明的方法针对石杉碱甲对药物释放量的要求,结合纳米粒与微球的释药特点,将纳米粒与微球制剂结合起来,解决石杉碱甲缓释制剂突释问题,同时还可达到持续缓慢释放的目的。
📄 2017103272783
📂 A61K9_16
👤 烟台大学
📅 2017-05-10
本发明公开了一种用于mRNA递送的含二硒键聚β氨基酯载体及其制备方法和用途,所述含二硒键聚β氨基酯载体的制备是以合成的二硒‑1,6‑己二醇二丙烯酸酯单体(DSeDA)和疏水胺为原料反应得到的产物作为聚合物中间体,进一步与亲水胺反应而成,其中疏水胺原料为C8、C12、C16中的一种;亲水胺原料为2A1、2A4、2A5中的一种;本发明合成的线性阳离子聚合物产物结构主链中引入二硒键,且主链结构中存在能质子化成阳离子的叔胺N,其能有效通过静电相互作用结合带负电荷的核酸,从而提高核酸负载率;带有适当数目、长度的疏水烷烃链,在形成纳米粒时能够形成疏水空腔,提高纳米粒稳定性,在递送mRNA分子中具有很好的用途。
📄 2024113243611
📂 C08G73_02
👤 浙江工业大学
📅 2024-09-23
本发明涉及纳米医药技术领域,具体涉及一种用于癌症治疗的高稳定性的联合给药体系及构建方法,联合给药体系以氧化石墨烯为载体,在氧化石墨烯的表面或边缘通过双硫键连接细胞凋亡肽,通过π‑π共轭作用以及静电作用连接阿霉素、盐酸阿霉素、喜树碱或伊达比星等抗癌药物,在外侧包覆牛血清蛋白。构建过程中,先将氧化石墨烯的表面进行巯基修饰、双硫化修饰,然后在双硫键上接炔基,通过炔基与叠氮基团的点击化学反应通过双硫键连接细胞凋亡肽,然后负载抗癌药物,并在外侧包覆牛血清蛋白。细胞凋亡肽与抗癌药物共同作用,对癌细胞靶向作用强,对正常细胞副作用低,而且稳定性、分散性和生物相容性好,可在水中保持稳定分散8天以上。
📄 2018102836868
📂 A61K47_52
👤 浙江工业大学
📅 2018-04-02
本发明属于医药技术领域,特别涉及胶原蛋白肽的药物应用、葫芦素口服胶束及其制备方法,其中胶原蛋白肽作为药物穿膜工具在制备口服药物制剂中的应用,所述胶原蛋白肽带正电荷;本发明提供了一种含胶原蛋白肽的葫芦素口服胶束,包括以下重量份的组分:葫芦素8~15份、卵磷脂30~70份、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯50~75份、聚乙二醇15‑羟基硬脂酸酯25~50份和带正电荷的胶原蛋白肽80~100份;本发明制备的胶原蛋白肽,协同其余载体材料,提高了药物的膜渗透性,并降低了药物的外排作用,可作为药物穿膜工具使用,针对葫芦素口服生物利用度的问题,本发明采用的胶原蛋白肽包覆纳米胶束的技术,利用胶原蛋白肽的特性,以改善药物,如葫芦素口服存在的生物利用度低的问题。
📄 2018100339023
📂 A61K9_107
👤 浙江工业大学
📅 2018-01-14
本发明公开了一种辅酶Q10递药系统及其制备方法,所述辅酶Q10递药系统由辅酶Q10、蛋白载体、表面活性剂、稳定剂及润滑剂组成,以不锈钢球为研磨介质,将原料及不锈钢球加入球磨罐中,进行共研磨反应,反应结束后,分离出不锈钢球,得辅酶Q10递药系统。本发明通过采用上述技术,能延长辅酶Q10在体内循环的时间,改善药物的口服吸收,提高药物的跨膜运输能力,利于进一步发挥辅酶Q10在心脏保健中的效果。采用机械化学球磨的方法制备辅酶Q10的药物递送系统,操作简单,工艺路线简短,制备过程无需溶剂并不需加热,过程中辅酶Q10的损失率降低。制得的辅酶Q10药物递送系统,辅酶Q10的稳定性明显提高。
📄 2020114716506
📂 A61K31_122
👤 浙江工业大学
📅 2020-12-15
本发明公开了用于mRNA递送的聚合物、利用该聚合物的脂质/聚合物杂化纳米粒及其制备方法和应用,本发明阳离子聚合物的制备方法是以1,6‑己二醇二丙烯酸酯(DAHE)和亲水胺为原料通过Michael加成反应合成末端带双键前体聚合物,再以疏水胺进行封端反应而成。本发明制备含亲水主链和输水末端的聚胺基酯(poly‑β‑amino ester,PBAE),并通过在PBAE聚合物中添加(2,3‑二油酰基‑丙基)‑三甲基氯化铵(DOTAP)等辅助脂质在适当范围内提高纳米粒表面电荷,促进细胞对纳米粒的摄取,提高mRNA的递送效率。采用本发明提供的阳离子聚合物及其配方所制得的mRNA纳米制剂能够有效提高mRNA在细胞及小鼠体内的递送效率。
📄 2024107583828
📂 C08G73_02
👤 浙江工业大学
📅 2024-06-13
本发明提供了一种聚己内酯‑环糊精给药纳米粒的制备方法:惰性气体保护下,将β‑环糊精、ε‑己内酯、辛酸亚锡混合,于100~140℃下反应8~48h,之后冷却至室温,将反应混合物用二氯甲烷溶解后,滴加到冰乙醚中,沉淀析出,抽滤收集沉淀并干燥,得到聚己内酯‑环糊精星状聚酯;将姜黄素、所得聚己内酯‑环糊精星状聚酯溶于四氢呋喃,作为脂相;将表面活性剂泊洛沙姆188溶于水,作为水相;将所得脂相滴加到水相中,滴完后搅拌10~15h,之后离心,取上清液,即得成品;本发明制备的聚己内酯‑环糊精给药纳米粒明显改善了姜黄素在水中的溶解度,并使其具有缓控释特性,载体材料无毒副作用,适用于口服及静注等多种给药方式。
📄 2017104369061
📂 A61K9_51
👤 浙江工业大学
📅 2017-06-12
本发明公开了一种用于mRNA递送的含二硫键脂质分子及其制备方法和用途,所述脂质分子的合成方法为,将2,2‑二硫二乙醇二丙烯酸酯作为原料,进一步与所选择出的亲水胺反应生成中间体,将上述中间体再与疏水胺进一步反应得到最终用于递送mRNA的脂质分子,其中亲水胺原料为4A1、4A2、4A3中的一种;疏水胺原料为C18、2C8、2C10中的一种;本发明所制备的脂质分子因其含有电离生成阳离子的头部基团,而核酸携带负电荷所以二者能够高效的结合,从而显著提升核酸的负载率。并且疏水烷烃链的碳链长度以及分支数目对形成纳米粒的稳定性有至关重要的影响,因此所述脂质分子在递送mRNA分子的应用中具有很好的前景。
📄 202411134274X
📂 C07C323_12
👤 浙江工业大学
📅 2024-08-19
本发明属于药物载体高分子聚合物材料技术领域,公开了一种酶敏感性两亲性聚酯(MePEG-Peptide-PER-CL)纳米粒的制备方法。其制备分两步进行:1)两亲性聚酯(MePEG-Peptide-PER-CL)的制备;2)姜黄素与MePEG-Peptide-PER-CL按比例混合,加入丙酮溶解形成脂相;吐温-85、泊洛沙姆-188(P-188)、聚乙烯醇(PVA)和十二烷基磺酸钠等表面活性剂溶于水形成水相;将脂相慢慢滴入水相,通过乳化溶剂挥发法搅拌0.5~8h,制备纳米粒。目的得到平均粒径100~280nm,多分散指数(PDI)小于0.30,包封率大于65%的姜黄素-纳米粒。该类纳米给药载体可作为一种载姜黄素缓释载体系统,具有靶向性强、生物利用度高、毒副作用小等优点,适用于静脉注射、口服等多种给药方式。
📄 2017106942414
📂 A61K9_14
👤 浙江工业大学
📅 2017-08-14
本发明公开了一种用于mRNA递送的阳离子脂质分子及其制备方法和用途,所述阳离子脂质分子的制备是以1,6‑己二醇二丙烯酸酯(DAHE)和亲水胺为原料反应得到的产物作为中间体,进一步与疏水胺反应而成,其中亲水胺原料为2A7、4A2、4A3、4A4中的一种; 疏水胺原料为C12、2C6、2C8中的一种; 本发明合成的阳离子脂质分子产物结构中带有多个能质子化成阳离子的N,能有效结合带负电荷的核酸,提高核酸负载率;带有适当数目、长度的疏水烷烃链,能形成稳定性高的纳米粒,在递送mRNA分子中具有很好的用途。
📄 2022105832719
📂 C07D207_09
👤 浙江工业大学
📅 2022-05-26
本发明涉及一种细菌介导的药物递送系统及其制备方法和应用。一种细菌介导的药物递送系统,包括细菌、以及搭载于所述细菌上的化疗药物/光热剂复合物,所述细菌为专性厌氧菌和兼性厌氧菌中的一种或几种的组合物,所述化疗药物包括具有末端巯基的顺式乌头酸酐‑前药;一种细菌介导的药物递送系统的制备方法,由顺式乌头酸酐、前药、3‑巯基丙酸甲酰胺、光热剂和细菌制得;一种细菌介导的药物递送系统在预防和治疗肿瘤、肠性炎症、肥胖症的药物、食品或保健品中的应用。本发明的细菌介导的药物递送系统通过特异性结合细菌和化疗药物/光热剂复合物,从而实现肿瘤的光热‑化疗联合治疗作用,并促进化疗药物的深层递送,实现更佳的治疗效果。
📄 2022116722888
📂 A61K41_00
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-26