本发明提供一种疏水药物‑马来酰亚胺(MAL)衍生物及其主动载药脂质体和应用。本发明提供的疏水药物‑MAL衍生物在血浆中的活化速率快,制备的主动载药脂质体起效时间迅速。本发明的载药脂质体通过疏水药物‑MAL衍生物与巯基物质反应生成亲水性前药完成主动装载,包封率高,载药量大,能够缓慢释放药物(即药物不易快速渗漏)。本发明的脂质体能够精确调控不同药物的包载比例。本发明的主动载药脂质体,体内药效学实验证明,其能够耐受更高的剂量,具有更好的体内抗肿瘤效果。
📄 2022102846601
📂 A61K47_54
👤 重庆医科大学
📅 2022-03-22