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本发明具体涉及一种金鸡纳碱方酰胺衍生物作为不对称P‑S反应中催化剂的应用及应用方法，其应用制备方法为：以色胺衍生物和醛类化合物为底物，以金鸡纳碱方酰胺衍生物为催化剂，在0～100℃下，在无水有机溶剂A中发生环合反应，制得如式（IV）所示的四氢‑β‑咔啉类衍生物，收率为60~99%，ee值为80～99%。与现有技术相比，本发明首次采用有机碱类催化剂促进不对称Pictet‑Spengler反应，显著提高了四氢‑β‑咔啉类衍生物的ee值，具有操作简便、成本较低等特点，具有较好的应用价值和潜在的社会经济效益。

本发明公开了一种手性磷酸催化的芳基烯丙基叔醇动力学拆分方法，它在溶剂及添加剂的存在下，如式I所示的烯丙基叔醇类化合物在式II所示的手性磷酸催化剂的催化作用下，经过动力学拆分生成分别含有一个手性中心的式III所示的芳基烯丙基叔醇类化合物和式IV所示的二氢异苯并呋喃类化合物，反应式如下：本发明利用手性磷酸作为催化剂，以官能团兼容性好、性质稳定的芳基烯丙基叔醇类化合物作为催化底物，在添加剂的作用下，制备了多种手性芳基烯丙基叔醇和二氢异苯并呋喃类化合物。本发明制备方法对映选择性高，底物适用范围广，所得高光学活性的手性芳基烯丙基叔醇及含有四取代碳手性中心的二氢异苯并呋喃具有极高的科研价值及广泛的应用前景。

本发明提供一种不对称催化合成含有炔丙醇结构片段的手性吡唑酮衍生物的方法，利用手性配体‑三氟甲磺酸亚铜苯联合物配合物催化吡唑‑4.5‑二酮与末端炔烃的不对称炔基化反应，以高收率、高对映选择性的实现含有炔丙醇结构片段的吡唑酮衍生物的一步构建，底物普适性好。本发明的产物易与催化剂以及原料分离；催化体系具有操作简单、反应条件温和、无需排除空气和湿气、产物纯化方便等优点，具有较大的应用前景。